AKTION UND MECHANISMUS

[ANTIALLERGIKUM], [HISTAMINERGER ANTAGONIST (H-1)]. Dimenhydrinat ist ein äquimolarer Komplex aus Diphenhydramin und dem Theophyllin-Derivat 7-Chlortheophyllin. Diphenhydramin ist ein Ethanolamin-Derivat, das H1-Rezeptoren kompetitiv, reversibel und unspezifisch blockiert und so die systemischen Effekte von Histamin abschwächt. Es führt zu einer Gefäßverengung und verringert die Gefäßpermeabilität, wodurch allergiebedingte Rötungen und Ödeme reduziert werden. Es lindert teilweise allergische Symptome wie Augenrötungen oder verstopfte Nase. Es hat außerdem eine leicht bronchodilatatorische Wirkung und lindert Hautjucken. Dimenhydrinat ist ein unspezifischer H1-Antagonist und kann daher auch andere Rezeptoren wie zentrale und periphere cholinerge Rezeptoren antagonisieren. Durch das Überwinden der Blut-Hirn-Schranke und die Blockade von H1- und Muskarinrezeptoren verursacht es eine Sedierung, die jedoch milder als bei Ethanolaminen ist. – [MUSKARINISCHER CHOLINERGER ANTAGONIST (M)], Antiemetikum. Dimenhydrinat ist ein unspezifischer Antagonist, der auch andere Rezeptoren wie zentrale oder periphere Muskarinrezeptoren blockieren kann. Die Blockade zentraler H1- und cholinerger Rezeptoren könnte eine antiemetische Wirkung haben, obwohl dies noch nicht vollständig verstanden ist. Es wurde gezeigt, dass dieses Medikament die vestibuläre Stimulation hemmen kann, zunächst durch Hemmung von Reizen, die im otolischen System und bei höheren Dosen in den Bogengängen gebildet werden. Nach fortgesetzter Anwendung wurde eine Toleranz gegenüber den antiemetischen Wirkungen beobachtet.

BESONDERE WARNHINWEISE

- Dimenhydrinat kann die ototoxischen Wirkungen einiger Arzneimittel maskieren. Daher wird empfohlen, die akustische Funktion bei Patienten, die mit diesen Arzneimitteln behandelt werden, regelmäßig zu überprüfen.
- Vor der Anwendung dieses Arzneimittels bei Patienten mit Erbrechen unbekannter Ursache wird empfohlen, das Vorliegen einer Blinddarmentzündung auszuschließen.
- Es wird empfohlen, den Flüssigkeitshaushalt des Patienten während einer Hitzewelle zu überwachen, insbesondere wenn es sich bei dem Patienten um ein kleines Kind, eine ältere Person oder eine Person mit einer schweren Krankheit handelt.
Aufgrund der antiallergischen Wirkung dieses Medikaments kann es bei Hautüberempfindlichkeitstests auf Antigenextrakte zu falsch negativen Ergebnissen kommen. Es wird empfohlen, die Einnahme dieses Medikaments mindestens 72 Stunden vor dem Test abzusetzen.

SENIOREN

Ältere Patienten reagieren empfindlicher auf Nebenwirkungen von Antihistaminika wie Schwindel, Sedierung, Verwirrtheit, Hypotonie und Übererregbarkeit sowie auf anticholinerge Effekte (Mundtrockenheit, Harnverhalt, Glaukombildung). Antihistaminika können bei Patienten über 65 Jahren angewendet werden, jedoch ist äußerste Vorsicht geboten. Bei anhaltenden oder schwerwiegenden Nebenwirkungen ist ein Abbruch der Behandlung ratsam.

PATIENTENHINWEIS

Bei Auftreten der Symptome zusammen mit einer Mahlzeit verabreichen, um Magenbeschwerden zu lindern. Bei empfindlichen Personen kann die Einnahme 1–2 Stunden vor der Reise erfolgen.
- Die Einnahme kann während der Reise wiederholt werden, sofern die Abstände zwischen den Dosen eingehalten werden und die empfohlene Höchstdosis nicht überschritten wird.
- Es kann Schläfrigkeit verursachen, daher wird empfohlen, beim Autofahren vorsichtig zu sein und es nicht mit Medikamenten oder anderen beruhigenden Substanzen wie Alkohol zu kombinieren.
- Patienten, die Beruhigungsmittel erhalten, wird davon abgeraten, sich ohne Rücksprache mit einem Arzt selbst mit Dimenhydrinat-Produkten zu behandeln.
- Es wird empfohlen, während der Behandlung kein Sonnenbad zu nehmen.
- Der Arzt muss vor Beginn der Behandlung über alle chronischen Erkrankungen des Patienten informiert werden.
- Vermeiden Sie während der Anwendung dieses Medikaments extreme Temperaturen, indem Sie sich in einer kühlen Umgebung aufhalten und ausreichend Flüssigkeit zu sich nehmen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen einen Wirkstoff des Medikaments. Kreuzreaktionen mit anderen Antihistaminika können auftreten. Daher wird die Anwendung von H1-Antihistaminika bei Patienten, die bereits zuvor eine Überempfindlichkeit gegen einen Wirkstoff dieser Gruppe entwickelt haben, nicht empfohlen. [ASTHMA-ANFALL]. Einige Autoren sind der Ansicht, dass Dimenhydrinat Asthma verschlimmern kann. Daher wird seine Anwendung bei einem akuten Anfall nicht empfohlen. [PORPHYRIE]. H1-Antihistaminika werden mit dem Auftreten von Porphyrie-Anfällen in Verbindung gebracht und gelten daher bei diesen Patienten als unsicher.

Auswirkungen auf das Fahren

Dimenhydrinat kann die Verkehrstüchtigkeit und/oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen erheblich beeinträchtigen. Patienten sollten das Bedienen gefährlicher Maschinen, einschließlich Kraftfahrzeuge, vermeiden, bis sie sich einigermaßen sicher sind, dass die medikamentöse Behandlung sie nicht beeinträchtigt.

SCHWANGERSCHAFT

FDA-Kategorie B. Studien an Ratten und Kaninchen mit 20- bis 25-fach höheren Dosen als beim Menschen ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus. Ausreichende und gut kontrollierte Studien am Menschen liegen nicht vor. Dimenhydrinat wurde jedoch bei Hyperemesis gravidarum ohne nennenswerte Nebenwirkungen eingesetzt. Es gibt jedoch Berichte über einen möglichen Zusammenhang zwischen der Einnahme in den letzten beiden Schwangerschaftswochen und der Entwicklung einer retrolentalen Fibroplasie bei Frühgeborenen. Obwohl die Möglichkeit einer Schädigung des Fötus gering erscheint, sollte dieses Medikament nur angewendet werden, wenn der Nutzen die potenziellen Risiken überwiegt.

Pharmakokinetik

Orale Verabreichung: – Resorption: Dimenhydrinat wird gut aus dem Darm resorbiert, unterliegt jedoch einem starken First-Pass-Effekt in der Leber. Nach Verabreichung einer Dosis tritt die Wirkung innerhalb von 15–30 Minuten ein und hält 3–6 Stunden an. Die maximale Wirkdauer beträgt 2 Stunden. – Verteilung: Dimenhydrinat verteilt sich im Körper und passiert die Blut-Hirn-Schranke sowie die Plazentaschranke. Es wird in geringen Mengen auch in die Muttermilch ausgeschieden. – Metabolismus: Es wird schnell und fast vollständig in der Leber metabolisiert. – Elimination: Die Metaboliten werden über den Urin ausgeschieden.

INDIKATIONEN

- [REISEKRANKHEIT]. Vorbeugung und Behandlung von [ÜBELKEIT], [ERBRECHEN] und [SCHWINDEL] im Zusammenhang mit Reisen.

INTERAKTIONEN

Dimenhydrinat kann die Symptome ototoxischer Arzneimittel maskieren, indem es Schwindel oder Benommenheit verringert. Ebenso kann es die photosensibilisierende Wirkung anderer Wirkstoffe verstärken, die zu Lichtempfindlichkeitsreaktionen führen. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln wurden auch bei den folgenden Wirkstoffen berichtet: – Ethylalkohol. Die gleichzeitige Gabe von Alkohol und Dimenhydrinat kann die sedierende Wirkung beider Substanzen verstärken. Es wird empfohlen, während der Behandlung auf Alkoholkonsum zu verzichten. – Anticholinergika (Antiparkinson-Medikamente, trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Neuroleptika). Die Gabe von Dimenhydrinat zusammen mit anderen Anticholinergika kann die anticholinerge Wirkung verstärken; daher wird empfohlen, die Kombination zu vermeiden. – Sedativa (Opioid-Analgetika, Barbiturate, Benzodiazepine, Antipsychotika). Die gleichzeitige Gabe von Dimenhydrinat mit einem Sedativum kann die hypnotische Wirkung verstärken. Äußerste Vorsicht ist geboten.

STILLZEIT

Dimenhydrinat kann aufgrund seiner anticholinergen Wirkung die Laktation hemmen. Es geht auch in geringen Mengen in die Muttermilch über, wobei nicht bekannt ist, ob dies Auswirkungen auf das gestillte Kind haben könnte. Kinder reagieren jedoch empfindlicher auf anticholinerge Reaktionen und können häufiger paradoxe Übererregbarkeitsreaktionen entwickeln. Es wird empfohlen, das Stillen abzubrechen oder die Gabe dieses Medikaments zu vermeiden.

KINDER

Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei Kindern im Alter von 6 Jahren oder jünger nicht untersucht. Daher wird empfohlen, die Anwendung zu vermeiden.

REGELN FÜR EINE RICHTIGE VERWALTUNG

- Kaugummi: Kauen Sie den Kaugummi 5–10 Minuten lang, ohne ihn zu schlucken.

DOSIERUNG

Erwachsene und Kinder über 6 Jahre: 20 mg bei Auftreten der ersten Symptome. Bei Personen, die anfällig für Reisekrankheit sind, kann die Dosis auch vor Auftreten der Symptome verabreicht werden. Die Dosierung kann alle 1-3 Stunden wiederholt werden.

VORSICHTSMASSNAHMEN

NIERENINSUFFIZIENZ: Sicherheit und Wirksamkeit bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung wurden nicht untersucht. Da Dimenhydrinat-Metaboliten jedoch über den Urin ausgeschieden werden, kann es zu einer Akkumulation dieser Metaboliten kommen. Da diese Metaboliten aktiv sein können, kann eine Verlängerung der Verabreichungsdauer bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung erforderlich sein, insbesondere in mittelschweren bis schweren Fällen (CLcr unter 60 ml/Minute). LEBERINSUFFIZIENZ: Dimenhydrinat wird stark in der Leber metabolisiert. Bei Leberfunktionsstörungen kann es zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen mit dem daraus resultierenden Risiko von Nebenwirkungen kommen. Bei diesen Patienten kann je nach Grad der Leberfunktion eine Dosisanpassung erforderlich sein.- Patienten, die an [GLAUKOM], [PROSTATAHYPERPLASIE] oder [HARBLASENOBSTRUKTION], [ARTERIELLE HYPERTENSION], [HERZRHYTHMIE], [MYASTHENIA GRAVIS], stenosierendem [MAGENGESCHWÜR] oder [DARMVERSCHLUSS] leiden. Aufgrund der anticholinergen Wirkung von Dimenhydrinat können sich diese Erkrankungen verschlechtern. Deshalb ist äußerste Vorsicht geboten, und die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn eine Verschlechterung eintritt.- Erkrankungen der unteren Atemwege wie [ASTHMA], [LUNGENEMPHYSEM] oder [CHRONISCH OBSTRUKTIVE LUNGENERKRANKUNG]. Einigen Autoren zufolge können H1-Antihistaminika aufgrund ihrer anticholinergen Wirkung das Volumen des Bronchialsekrets verringern und dessen Viskosität erhöhen, was diese Erkrankungen verschlimmern kann. Es gibt jedoch nicht viele klinische Beweise, trotzdem ist bei diesen Patienten äußerste Vorsicht geboten. Als allgemeine Regel wird ihre Anwendung bei Patienten mit Asthmaanfällen nicht empfohlen (siehe Gegenanzeigen).- [EPILEPSIE]. Vorsicht ist bei Epilepsiepatienten geboten, da Antihistaminika gelegentlich selbst in therapeutischen Dosen mit paradoxen Übererregbarkeitsreaktionen in Verbindung gebracht wurden, die die Krampfschwelle senken können.- [BLINDENZÜNDUNG]. Aufgrund ihrer antiemetischen Wirkung können sie die Diagnose einer Blinddarmentzündung erschweren. Es wird empfohlen, bei Patienten mit Erbrechen unbekannter Ursache eine Blinddarmentzündung vorab auszuschließen.- Ototoxizität. Dimenhydrinat kann bei Schwindel, Tinnitus und Benommenheit eine günstige Wirkung haben und somit die Ototoxizität durch ototoxische Medikamente wie parenterale Aminoglykoside, Carboplatin, Cisplatin, Chloroquin und Erythromycin u. a. maskieren.- Lichtempfindlichkeit. Dimenhydrinat kann Lichtempfindlichkeit verursachen. Daher wird empfohlen, während der Behandlung Sonnenbäder zu vermeiden und Sonnenschutzmittel zu verwenden. – Extreme Temperaturen. H1-Antihistaminika können das Hitzeerschöpfungssyndrom und den Hitzschlag aufgrund der durch ihre anticholinerge Wirkung bedingten verminderten Schweißproduktion verschlimmern. Patienten, die diese Medikamente einnehmen, wird empfohlen, sehr hohe Temperaturen zu vermeiden, insbesondere Kleinkinder, ältere Menschen oder Menschen mit schweren chronischen Erkrankungen. Es wird außerdem empfohlen, geeignete Hygiene- und Ernährungsmaßnahmen wie ausreichende Belüftung und ausreichende Flüssigkeitszufuhr zu befolgen.

VORSICHTSMASSNAHMEN IN BEZUG AUF SONSTIGE BESTANDTEILE

- Dieses Arzneimittel enthält Aspartam als Hilfsstoff und sollte daher von Personen mit [PHENYLKETONURIE] berücksichtigt werden. 100 mg Aspartam entsprechen 56,13 mg Phenylalanin.

NEBENWIRKUNGEN

Die Nebenwirkungen von Dimenhydrinat sind normalerweise leicht und vorübergehend und treten häufiger während der ersten Behandlungstage auf. Wie andere Ethanolamine verursacht Dimenhydrinat hauptsächlich Schläfrigkeit und anticholinerge Phänomene, aber es gibt eine große interindividuelle Variabilität hinsichtlich der Häufigkeit und Intensität der Symptome, die hauptsächlich bei kleinen Kindern und älteren Menschen auftreten. Die am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen sind: - Verdauungsstörungen. [ÜBELKEIT], [ERBRECHEN], [VERSTOPFUNG], [DURCHFALL], [EPIGASTRISCHER SCHMERZ], [ANOREXIE], [MUNDTROCKENHEIT]. Diese Symptome können durch Einnahme des Antihistaminikums zu den Mahlzeiten verringert werden. - Neurologische/psychologische Störungen. [SCHLÄFRIGKEIT] tritt häufig (1 – 9 %) auf, insbesondere zu Beginn der Behandlung, und lässt normalerweise nach 2 – 3 Tagen nach. [KOPFSCHMERZEN], [SCHWINDEL] und [BENÖTIGUNGSGEFÜHL] wurden ebenfalls berichtet. In seltenen Fällen wurden Fälle von paradoxer [ERREGBARKEIT] beobachtet, insbesondere bei kleinen Kindern. Diese Übererregbarkeit geht einher mit [SCHLAFLOSIGKEIT], [NERVOSITÄT], [VERWIRRUNG], [ZITTERN], [REIZBARKEIT], [EUPHORIE], [DELIRIUM], Herzklopfen und sogar [KRÄMPFEN]. – Herz-Kreislauf. Gelegentlich, und normalerweise im Fall einer Überdosierung, können [TACHYKARDIE], [HERZKLOPF] und andere [HERZRHYTHMIEN] wie [EXTRASYSTOLIE] oder [HERZBLOCK] auftreten. Diese Wirkungen könnten auf eine anticholinerge Aktivität zurückzuführen sein. Gelegentlich wurden [HYPOTONIE] oder [ARTERIELLE HYPERTENSION] beschrieben. – Atemwege. Gelegentlich kann eine erhöhte Viskosität des Bronchialsekrets auftreten, was das Atmen erschweren kann. – Urogenitalsystem. [Harnverhalt] und [sexuelle Impotenz] können aufgrund einer cholinergen Blockade auftreten.- Hämatologisch. [Hämolytische Anämie], [Agranulocytose], [Leukopenie], [Thrombopenie] oder [Panzytopenie] wurden selten beschrieben.- Okuläre. Aufgrund der anticholinergen Aktivität können [GLAUKOM] und [Sehestörungen] wie [Mydriasis], [verschwommenes Sehen] oder [Diplopie] auftreten.- Allergisch/dermatologisch. [Überempfindlichkeitsreaktionen] können nach systemischer Verabreichung von Antihistaminika auftreten, die sogar [Anaphylaxie] verursachen können. [Lichtempfindlichkeitsreaktionen] können auch nach intensiver Sonneneinstrahlung mit [Dermatitis], [Pruritus], [Exanthemen] und [Erythem] auftreten.

ÜBERDOSIS

Symptome: Die Symptome treten in der Regel innerhalb von 2 Stunden auf, können aber bis zu 18 Stunden anhalten. Sie sind in der Regel variabel und bei Kindern und über 65-Jährigen schwerer ausgeprägt. Es wurde über mittelschweren Nervenzusammenbruch mit Sedierung und Apnoe, Herz-Kreislauf-Kollaps, Übererregbarkeit mit Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Zittern oder Krampfanfällen sowie anticholinerge Symptome wie Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen und Harnverhalt berichtet. Fieber über 41,8 °C kann ebenfalls auftreten. In schwereren Fällen, insbesondere bei Kindern, können sich die Symptome verschlimmern und zu Hypotonie, Krampfanfällen, Atemdepression, Bewusstlosigkeit, Koma und Tod führen. Behandlung: Die Behandlung besteht aus Standardmaßnahmen zur Förderung der Arzneimittelausscheidung. Die Gabe von Brechmitteln ist in der Regel wirkungslos. Eine Magenspülung kann jedoch hilfreich sein, wenn seit der Einnahme weniger als 3 Stunden vergangen sind. Der Patient sollte ruhig gehalten werden, um die Stimulation des zentralen Nervensystems zu minimieren. Krampfanfälle können bei Erwachsenen mit Diazepam und bei Kindern mit Phenobarbital in einer Dosierung von 5–6 mg/kg behandelt werden. Hypotonie kann mit Vasopressoren behandelt werden, wobei Adrenalin vermieden werden sollte, da es den Blutdruck weiter senken kann. Gegebenenfalls können Intubation und künstliche Beatmung erforderlich sein. Die Anwendung von Analeptika wird nicht empfohlen, da sie Krampfanfälle auslösen können.

ZUSAMMENSETZUNG

DIMENHYDRINAT: 20 MILLIGRAMM
SACCHAROSE (HILFSSTOFF): 410 MILLIGRAMM
GLUKOSE (HILFSSTOFF): 54 MILLIGRAMM
ASPARTAM (E-951) (HILFSSTOFF): 3 MILLIGRAMM