ACTIE EN MECHANISME

- [ANTIALLERGISCH], [HISTAMINERGISCHE ANTAGONIST (H-1)]. Dimenhydrinaat is een equimolair complex van difenhydramine en een theofyllinederivaat, 7-chloortheofylline. Difenhydramine is een ethanolaminederivaat dat competitief, reversibel en niet-specifiek H1-receptoren blokkeert, waardoor de systemische effecten van histamine afnemen. Het veroorzaakt vasoconstrictie en verminderde vasculaire permeabiliteit, waardoor de roodheid en het oedeem die gepaard gaan met allergieën afnemen. Het verlicht gedeeltelijk de symptomen die gepaard gaan met allergische processen, zoals rode ogen of een verstopte neus. Het heeft ook een licht bronchusverwijdend effect en vermindert de jeuk van de huid. Dimenhydrinaat is een niet-specifieke H1-antagonist, waardoor het andere receptoren, zoals centrale en perifere cholinerge receptoren, kan antagoniseren. Door de bloed-hersenbarrière te passeren en H1- en muscarinereceptoren te blokkeren, veroorzaakt het sedatie, maar in een mildere mate dan ethanolamines. - [MUSCARINIC CHOLINERGIC ANTAGONIST (M)], anti-emeticum. Dimenhydrinaat is een niet-specifieke antagonist die ook andere receptoren kan blokkeren, zoals centrale of perifere muscarinereceptoren. Het blokkeren van centrale H1- en cholinerge receptoren zou een anti-emetisch effect kunnen hebben, hoewel dit nog niet volledig wordt begrepen. Het is aangetoond dat dit geneesmiddel vestibulaire stimulatie kan remmen, aanvankelijk door stimuli te remmen die in het otoliesysteem worden gevormd, en bij hogere doses ook in de halfcirkelvormige kanalen. Na voortgezet gebruik is tolerantie voor de anti-emetische effecten waargenomen.

SPECIALE WAARSCHUWINGEN

- Dimenhydrinaat kan de ototoxische effecten van bepaalde geneesmiddelen maskeren. Daarom wordt aangeraden om regelmatig de akoestische functie te controleren bij patiënten die met deze geneesmiddelen worden behandeld.
- Voordat dit geneesmiddel wordt gebruikt bij patiënten met braken van onbekende oorsprong, wordt aangeraden om appendicitis uit te sluiten.
- Het is aan te raden om tijdens een hittegolf de hydratatie van de patiënt in de gaten te houden, vooral als het om een jong kind, een oudere persoon of iemand met een ernstige ziekte gaat.
- Vanwege de antiallergische werking van dit medicijn kan het vals-negatieve resultaten opleveren bij huidovergevoeligheidstesten voor antigene extracten. Het is raadzaam om het gebruik van dit medicijn ten minste 72 uur voor de test te staken.

SENIOREN

Oudere patiënten zijn gevoeliger voor de bijwerkingen van antihistaminica, zoals duizeligheid, sedatie, verwardheid, hypotensie en hyperexcitatie, evenals voor anticholinerge effecten (droge mond, urineretentie, glaucoom). Antihistaminica kunnen worden gebruikt bij patiënten ouder dan 65 jaar, maar uiterste voorzichtigheid is geboden. Als de bijwerkingen aanhouden of ernstig zijn, is het raadzaam de behandeling te staken.

PATIËNTENADVIES

- Toedienen wanneer symptomen optreden, samen met voedsel, om maagklachten te verminderen. Voor gevoelige personen kan het 1-2 uur voor vertrek worden toegediend.
- De dosis kan tijdens de reis worden herhaald, op voorwaarde dat de tussenpozen tussen de doses in acht worden genomen en de maximaal aanbevolen dosis niet wordt overschreden.
- Het kan slaperigheid veroorzaken. Wees daarom voorzichtig tijdens het autorijden en gebruik het niet in combinatie met andere medicijnen of kalmerende middelen, zoals alcohol.
- Patiënten die kalmeringsmiddelen krijgen, wordt afgeraden om zelf dimenhydrinaatproducten te gaan gebruiken zonder eerst een arts te raadplegen.
- Het is raadzaam om niet te zonnebaden tijdens de behandeling.
- De arts moet op de hoogte worden gesteld van eventuele chronische aandoeningen bij de patiënt, voordat de behandeling start.
- Vermijd blootstelling aan extreme temperaturen tijdens het gebruik van dit medicijn. Zorg dat u in een koele omgeving blijft en zorg dat u voldoende drinkt.

CONTRA-INDICATIES

- Overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel. Kruisreacties met andere antihistaminica kunnen optreden, daarom wordt het gebruik van H1-antihistaminica afgeraden bij patiënten die eerder overgevoelig zijn geweest voor een van de bestanddelen in deze groep.- [ASTMA-AANVAL]. Sommige auteurs zijn van mening dat dimenhydrinaat astma kan verergeren, daarom wordt het gebruik ervan afgeraden bij een acute aanval.- [PORFYRIE]. H1-antihistaminica zijn in verband gebracht met het optreden van porfyrie-aanvallen en worden daarom niet als veilig beschouwd voor deze patiënten.

EFFECTEN OP HET RIJDEN

Dimenhydrinaat kan de rijvaardigheid en/of het vermogen om machines te bedienen aanzienlijk beïnvloeden. Patiënten dienen het bedienen van gevaarlijke machines, waaronder auto's, te vermijden totdat ze er redelijk zeker van zijn dat de medicamenteuze behandeling geen nadelige gevolgen voor hen heeft.

ZWANGERSCHAP

FDA-categorie B. Studies bij ratten en konijnen met doses die 20-25 keer zo hoog waren als de dosis voor mensen, hebben geen bewijs geleverd van schadelijkheid voor de foetus. Adequate en goed gecontroleerde studies bij mensen zijn niet uitgevoerd. Dimenhydrinaat is echter wel gebruikt voor hyperemesis gravidarum zonder significante bijwerkingen. Er zijn echter meldingen van een mogelijk verband tussen toediening tijdens de laatste twee weken van de zwangerschap en de ontwikkeling van retrolentale fibroplasie bij prematuren. Hoewel de kans op schadelijkheid voor de foetus gering lijkt, mag dit geneesmiddel alleen worden gebruikt wanneer de voordelen opwegen tegen de mogelijke risico's.

FARMACOKINETICA

Orale toediening: - Absorptie: Dimenhydrinaat wordt goed opgenomen vanuit de darmen, maar ondergaat een sterk first-pass effect in de lever. Na toediening van een dosis treden de effecten binnen 15-30 minuten op en houden 3-6 uur aan. De Tmax is 2 uur. - Distributie: Dimenhydrinaat wordt breed door het lichaam verspreid en passeert de bloed-hersenbarrière en de placentabarrière. Het wordt ook in kleine hoeveelheden uitgescheiden in de melk. - Metabolisme: Het wordt snel en bijna volledig gemetaboliseerd in de lever. - Eliminatie: De metabolieten worden via de urine uitgescheiden.

INDICATIES

- [REISZIEKTE]. Preventie en behandeling van [MISSELIJKHEID], [BRAAKEN] en [DUISTERNIS] in verband met reizen.

INTERACTIES

Dimenhydrinaat kan symptomen die worden veroorzaakt door ototoxische geneesmiddelen maskeren door vertigo of duizeligheid te verminderen. Evenzo kan het de fotosensibiliserende effecten van andere actieve ingrediënten versterken die leiden tot fotosensitiviteitsreacties. Geneesmiddelinteracties zijn ook gemeld met de volgende actieve ingrediënten: - Ethylalcohol. De gecombineerde toediening van alcohol en dimenhydrinaat kan de sedatieve effecten van beide stoffen versterken. Het wordt aanbevolen om alcoholgebruik tijdens de behandeling te vermijden. - Anticholinergica (antiparkinsonmiddelen, tricyclische antidepressiva, MAO-remmers, neuroleptica). De toediening van dimenhydrinaat met andere anticholinergica kan de anticholinerge effecten versterken; daarom wordt aanbevolen om de combinatie te vermijden. - Sedativa (opioïde analgetica, barbituraten, benzodiazepinen, antipsychotica). De gecombineerde toediening van dimenhydrinaat met een sedativum kan de hypnotische werking versterken. Uiterste voorzichtigheid is geboden.

LACTATIE

Dimenhydrinaat kan de lactatie remmen vanwege de anticholinerge effecten. Het wordt ook in kleine hoeveelheden uitgescheiden in de moedermelk, hoewel het niet bekend is of dit effecten kan hebben op de zuigeling. Kinderen zijn echter gevoeliger voor anticholinerge reacties en kunnen vaker paradoxale hyperexcitatiereacties ervaren. Het wordt aanbevolen om te stoppen met borstvoeding of toediening van dit geneesmiddel te vermijden.

KINDEREN

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen van 6 jaar of jonger zijn niet onderzocht. Daarom wordt aangeraden het gebruik ervan te vermijden.

REGELS VOOR CORRECT BEHEER

- Kauwgom: Kauw de kauwgom 5-10 minuten, zonder deze door te slikken.

DOSERING

- Volwassenen en kinderen ouder dan 6 jaar: 20 mg bij aanvang van de symptomen. Voor mensen die gevoelig zijn voor reisziekte, kan het ook worden ingenomen vóórdat de symptomen optreden. De dosering kan elke 1-3 uur worden herhaald.

VOORZORGSMAATREGELEN

- [NIERFALEN]. De veiligheid en werkzaamheid zijn niet onderzocht bij patiënten met nierinsufficiëntie, maar dimenhydrinaatmetabolieten worden uitgescheiden in de urine, waardoor accumulatie van deze metabolieten kan optreden. Omdat deze metabolieten actief kunnen zijn, kan het nodig zijn de toedieningsperiode te verlengen bij patiënten met nierinsufficiëntie, met name in matige of ernstige gevallen (CLcr minder dan 60 ml/minuut). - [LIERFALEN]. Dimenhydrinaat wordt uitgebreid gemetaboliseerd door de lever. Bij leverinsufficiëntie kan een verhoging van de plasmaconcentratie optreden, met het daaruit voortvloeiende risico op bijwerkingen. Een dosisaanpassing kan bij deze patiënten noodzakelijk zijn, afhankelijk van de mate van leverfunctie. - Patiënten die lijden aan [GLAUCOOM], [PROSTAATHYPERPLASIE] of [URINEBLAASOBSTRUCTIE], [ARTERIËLE HYPERTENSIE], [HARTRITMIE], [MYASTHENIA GRAVIS], stenoserend [PEPTISCH ZWEER] of [DARMOBSTRUCTIE]. Vanwege de anticholinerge effecten van dimenhydrinaat kunnen deze aandoeningen verergeren; daarom is extreme voorzichtigheid geboden en moet de behandeling worden gestaakt als verergering optreedt. - Aandoeningen van de onderste luchtwegen zoals [ASTMA], [LONGEMFYSEMA] of [CHRONISCHE OBSTRUCTIEVE LONGZIEKTE]. Volgens sommige auteurs kunnen H1-antihistaminica het volume van bronchiale secreties verminderen en de viscositeit ervan verhogen vanwege hun anticholinerge effecten, wat deze aandoeningen zou kunnen verergeren. Er is echter niet veel klinisch bewijs, ondanks dat uiterste voorzichtigheid is aanbevolen bij deze patiënten. In het algemeen wordt het gebruik ervan niet aanbevolen bij patiënten met astma-aanvallen (zie Contra-indicaties).- [EPILEPSIE]. Voorzichtigheid is geboden bij epileptische patiënten, aangezien antihistaminica soms in verband zijn gebracht met paradoxale hyperexcitatiereacties, zelfs bij therapeutische doses, die de aanvalsdrempel kunnen verlagen.- [APPENDICITIS]. Vanwege hun anti-emetische effecten kunnen ze de diagnose van appendicitis verstoren. Het is raadzaam om appendicitis vooraf uit te sluiten bij patiënten met braken van onbekende oorsprong.- Ototoxiciteit. Dimenhydrinaat kan een gunstig effect hebben bij vertigo, tinnitus en duizeligheid en kan daarom ototoxiciteit maskeren die wordt veroorzaakt door ototoxische geneesmiddelen zoals parenterale aminoglycosiden, carboplatine, cisplatine, chloroquine en erytromycine, onder andere.- Fotosensitiviteit. Dimenhydrinaat kan lichtgevoeligheid veroorzaken. Het is daarom raadzaam om tijdens de behandeling niet te zonnebaden en uzelf te beschermen met zonnebrandcrème. - Extreme temperaturen. H1-antihistaminica kunnen het hitte-uitputtingssyndroom en een hitteberoerte verergeren door de afname van zweten die wordt veroorzaakt door hun anticholinerge effecten. Patiënten die deze medicijnen gebruiken, wordt geadviseerd blootstelling aan zeer hoge temperaturen te vermijden, met name jonge kinderen, ouderen of mensen met ernstige chronische ziekten. Het is ook raadzaam om passende hygiënische en dieetmaatregelen te nemen, zoals voldoende ventilatie en hydratatie.

VOORZORGSMAATREGELEN MET BETREKKING TOT HULPSTOFFEN

- Dit geneesmiddel bevat aspartaam als hulpstof. Mensen met [fenylketonurie] moeten hier daarom rekening mee houden. 100 mg aspartaam komt overeen met 56,13 mg fenylalanine.

BIJWERKINGEN

De bijwerkingen van dimenhydrinaat zijn meestal mild en van voorbijgaande aard, en komen vaker voor tijdens de eerste dagen van de behandeling. Net als andere ethanolamines veroorzaakt dimenhydrinaat voornamelijk slaperigheid en anticholinerge verschijnselen, maar er is een grote interindividuele variabiliteit met betrekking tot de frequentie en intensiteit van de symptomen, die vooral jonge kinderen en ouderen treffen. De meest voorkomende bijwerkingen zijn: - Spijsvertering. [MISSELIJKHEID], [BRAAKEN], [CONSTIPATIE], [DIARREE], [EPIGASTRISCHE PIJN], [ANOREXIA], [DROGE MOND]. Deze symptomen kunnen worden verminderd door het antihistaminicum bij de maaltijd toe te dienen. - Neurologisch/psychologisch. [SLAPPERIG] komt vaak voor (1-9%), vooral aan het begin van de behandeling, en neemt gewoonlijk na 2-3 dagen af. [HOOFDPIJN], [VERTIGO] en [DUIZELIGHEID] zijn ook gemeld. Zelden zijn gevallen van paradoxale [EXCITABILITEIT] waargenomen, vooral bij jonge kinderen. Deze hyperexcitabiliteit gaat gepaard met [INSOMNIA], [NERVOUSHEID], [VERWARRING], [TREMOR], [PRITABILITEIT], [EUFORIE], [DELIRIUM], hartkloppingen en zelfs [CONVULSIES]. - Cardiovasculair. Af en toe, en gewoonlijk in geval van een overdosis, kunnen [TACHYCARDIE], [HALPITATIES] en andere [HARTRITMIE] zoals [EXTRASYSTOLE] of [HARTBLOK] optreden. Deze effecten kunnen te wijten zijn aan anticholinerge activiteit. Af en toe zijn [HYPOTENSIE] of [ARTERIËLE HYPERTENSIE] beschreven. - Ademhaling. Af en toe kan een toename van de viscositeit van bronchiale secreties optreden, wat het ademhalen kan bemoeilijken. - Genito-urinair. [URINE-RESTENTIE] en [SEKSUELE IMPOTENTIE] kunnen optreden als gevolg van cholinerge blokkade.- Hematologisch. [HEMOLYTISCHE ANEMIE], [AGRANULOCYTOSE], [LEUKOPENIE], [TROMBOPENIE] of [PANCYTOPENIE] zijn zelden beschreven.- Oculair. Vanwege anticholinerge activiteit kunnen [GLAUCOOM] en [VISUELE STOORNISSEN] zoals [MYDRIASIS], [WAZE ZIEN] of [DIPLOPIE] optreden.- Allergisch/dermatologisch. [OVERGEVOELIGHEIDSREACTIES] kunnen optreden na systemische toediening van antihistaminica, wat zelfs [ANAFYLAXE] kan veroorzaken. [LICHTGEVOELIGHEIDSREACTIES] kunnen ook optreden na intense blootstelling aan zonlicht, met [DERMATITIS], [JEUK], [EXANTHEMATISCHE ERUPTIE] en [ERYTHEMA].

OVERDOSIS

Symptomen: Symptomen verschijnen gewoonlijk binnen 2 uur, hoewel ze tot 18 uur kunnen aanhouden, en zijn meestal variabel, met een ernstigere ernst bij kinderen en mensen ouder dan 65 jaar. Matige zenuwinzinking met sedatie en apneu, cardiovasculaire collaps, hyperexcitabiliteit met slapeloosheid, hallucinaties, tremoren of toevallen, en anticholinerge symptomen zoals een droge mond, wazig zien en urineretentie zijn gemeld. Koorts boven 41,8 °C kan ook voorkomen. In ernstigere gevallen, met name bij kinderen, kunnen de symptomen verergeren, wat leidt tot hypotensie, toevallen, ademhalingsdepressie, bewustzijnsverlies, coma en overlijden. Behandeling: De behandeling zal bestaan uit standaardmaatregelen om de eliminatie van het geneesmiddel te bevorderen. Het toedienen van braakmiddelen is gewoonlijk niet effectief. Maagspoeling kan echter nuttig zijn als er minder dan 3 uur zijn verstreken sinds inname. De patiënt dient kalm te worden gehouden om stimulatie van het centrale zenuwstelsel te minimaliseren. Epileptische aanvallen kunnen worden behandeld met diazepam bij volwassenen en fenobarbital bij kinderen in doses van 5-6 mg/kg. Hypotensie kan worden behandeld met vasopressoren, hoewel epinefrine moet worden vermeden, omdat het de bloeddruk verder kan verlagen. Indien nodig kunnen intubatie en beademing noodzakelijk zijn. Het gebruik van analeptica wordt afgeraden, omdat deze epileptische aanvallen kunnen uitlokken.

SAMENSTELLING

DIMENHYDRINAAT: 20 MILLIGRAM
SUCROSE (HULPSTOF): 410 MILLIGRAM
GLUCOSE (HULPSTOF): 54 MILLIGRAM
ASPARTAAM (E-951) (HULPSTOF): 3 MILLIGRAM