AKTION UND MECHANISMUS

- [MUKOLYTISCH]. Es handelt sich um das N-acetylierte Derivat der natürlichen Aminosäure Cystein. Es reduziert die Viskosität von Bronchialsekreten und fördert deren Ausscheidung, wahrscheinlich aufgrund der Anwesenheit einer freien Thiolgruppe. Diese Gruppe kann die Disulfidbrücken aufbrechen, die die dreidimensionale Struktur der Mukoproteine aufrechterhalten, wodurch das Sekret verflüssigt wird. Seine Wirkung ist pH-abhängig und erreicht ihr Maximum bei einem pH-Wert zwischen 7 und 9.

SENIOREN

In dieser Altersgruppe wurden keine spezifischen Probleme berichtet. Allerdings kommt es bei diesen Patienten häufiger zu Leber- oder Atemversagen, daher ist bei der Anwendung von Acetylcystein Vorsicht geboten.

PATIENTENHINWEIS

PATIENTENHINWEIS:

Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Medikaments.

Auswirkungen auf das Fahren

Acetylcystein verursacht normalerweise keine Schläfrigkeit, in seltenen Fällen wurde jedoch über einige Fälle berichtet. Beim Autofahren ist Vorsicht geboten, bis relativ sicher ist, dass die Behandlung die Leistungsfähigkeit des Patienten nicht beeinträchtigt.

SCHWANGERSCHAFT

FDA-Kategorie B. Die orale Verabreichung von 500 mg/kg/24 Stunden oder vernebeltem Acetylcystein und Isoproterenol über 30–35 Minuten an trächtige Kaninchen zeigte keine Teratogenität. Auch peri- und postnatale Studien ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus oder Neugeborenen. Acetylcystein scheint die Plazenta zu passieren. Ausreichende und gut kontrollierte Studien am Menschen liegen nicht vor, daher ist die Anwendung nur in Ermangelung sicherer therapeutischer Alternativen zulässig.

Pharmakokinetik

Oral, parenteral:
Resorption: Nach oraler Gabe einer Dosis von 200–600 mg wird das Medikament rasch resorbiert und erreicht nach 0,5–1 Stunde eine Cmax von 0,35–4 µg/ml. Die Bioverfügbarkeit ist sehr gering (4–10 %), vermutlich aufgrund der intensiven intestinalen und hepatischen First-Pass-Metabolisierung.
Verteilung: Es zirkuliert im Plasma sowohl frei als auch über labile Disulfidbrücken oder kovalente Peptidbindungen an Proteine gebunden (50 %). Es diffundiert stark in extrazelluläre Flüssigkeiten, vor allem in Bronchialsekreten. Sein Vd beträgt 0,33–0,47 l/kg.
- Stoffwechsel: Es unterliegt einem intensiven Darm- und Leberstoffwechsel, wodurch Schwefelderivate wie Cystein, N-Acetylcystin, N,N-Acetylcystin oder Glutathion entstehen.
Elimination: Acetylcystein wird durch Metabolisierung (70 %) und anschließende Ausscheidung im Urin entweder in freier Form (30 %) oder als Metaboliten eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 6,25 Stunden (oral) bzw. 5,58 Stunden (intravenös).
Pharmakokinetik in besonderen Situationen:
- Kinder: Nach intravenöser Verabreichung wurden Eliminationshalbwertszeiten von 11 Stunden festgestellt.
- Leberfunktionsstörung: Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung oder mit primärer oder sekundärer biliärer Zirrhose ist die Eliminationshalbwertszeit um 80 % erhöht.

INDIKATIONEN

- [BRONCHIALE HYPERVISKOSITÄT].

INTERAKTIONEN

– Antibiotika. Acetylcystein kann mit Amphotericin B, Natriumampicillin, Cephalosporinen, Erythromycinlactobionat oder einigen Tetracyclinen unverträglich sein. Es wird empfohlen, zwischen den Dosen einen Abstand von mindestens zwei Stunden einzuhalten. – Hustenmittel. Acetylcystein erhöht die Fließfähigkeit des Bronchialsekrets. Daher ist die gleichzeitige Verabreichung mit Hustenmitteln nicht ratsam, da dies den Hustenreflex hemmen und zu einer Lungenobstruktion führen kann. – Medikamente, die die Bronchialsekretion hemmen (Anticholinergika, trizyklische Antidepressiva, H1-Antihistaminika, Antiparkinson-Medikamente, MAO-Hemmer, Neuroleptika). Sie können die Wirkung von Acetylcystein antagonisieren. – Nitroglycerin. Acetylcystein kann die gefäßerweiternde Wirkung von Nitroglycerin und dessen Nebenwirkungen in sehr hohen Dosen (100 mg/kg) verstärken. – Metallsalze. Acetylcystein kann bestimmte chelatbildende Effekte auf einige Metalle wie Gold, Kalzium oder Eisen haben und dadurch deren Aufnahme verringern. Es wird empfohlen, zwischen der Einnahme von Mineralstoffpräparaten und Acetylcystein einen Abstand von mindestens zwei Stunden einzuhalten.

STILLZEIT

Es ist nicht bekannt, ob Acetylcystein in die Muttermilch übergeht und ob dies Auswirkungen auf den Säugling haben könnte. Es wird empfohlen, das Stillen zu unterbrechen oder auf die Verabreichung dieses Arzneimittels zu verzichten.

KINDER

In dieser Altersgruppe wurden keine spezifischen Probleme beschrieben. Akzeptierte Verwendung.

REGELN FÜR EINE RICHTIGE VERWALTUNG

Den Inhalt des Beutels in einem Glas Wasser auflösen und trinken.

DOSIERUNG

- Erwachsene, oral: 200 mg/8 h oder 600 mg/24 h in einer Einzeldosis, vorzugsweise morgens.
- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren, oral:
* Jugendliche ab 12 Jahren: 200 mg/8 h.
* Kinder < 12 Jahre: Sicherheit und Wirksamkeit wurden nicht untersucht.
Es wird empfohlen, Acetylcystein zusammen mit einer Mahlzeit einzunehmen.
Verpasste Dosis: Nehmen Sie die Dosis so bald wie möglich ein, wenn Sie die Dosis vergessen haben. Andernfalls lassen Sie die vergessene Dosis aus. Verdoppeln Sie die Dosis bei der nächsten vergessenen Dosis nicht.
Dauer der Behandlung: Wenn sich die Symptome nach 5 Behandlungstagen nicht bessern oder verschlimmern oder wenn sie von Fieber, Hautausschlag, Kopfschmerzen oder anhaltenden Halsschmerzen begleitet werden, wenden Sie sich an Ihren Arzt und/oder Apotheker.

VORSICHTSMASSNAHMEN

- [LEBERVERSAGEN] schweres, [LEBERZIRRHOSE]. Bei diesen Patienten kann die Clearance verringert sein, was zu einem erhöhten Risiko von Nebenwirkungen führt. Aufgrund des Risikos anaphylaktischer Nebenwirkungen wird daher eine engmaschige Überwachung der Patienten empfohlen.- [MAGENGESCHWÜR]. Acetylcystein kann gelegentlich Übelkeit und Erbrechen auslösen, insbesondere bei hohen Dosen, und somit das Risiko von Magenblutungen erhöhen. Darüber hinaus wurde auch postuliert, dass Acetylcystein die Fließfähigkeit des Magenschleims erhöhen und so dessen Schutzwirkung verringern kann. Bei Patienten mit Magengeschwüren ist äußerste Vorsicht geboten.- [ASTHMA]. Bei Patienten mit Asthma, schwerem [ATEMVERSAGEN] oder Erkrankungen, die mit [BRONCHIALKRAMPF] einhergehen, kann eine erhöhte Fließfähigkeit der Sekrete bei unzureichendem Auswurf zu einer Obstruktion der Atemwege führen. Daher ist äußerste Vorsicht geboten. - Verstärkter Auswurf. Zu Beginn der Behandlung kann es aufgrund der erhöhten Fließfähigkeit der Sekrete zu vermehrtem Auswurf kommen. Dieser Effekt lässt nach mehreren Behandlungstagen nach. Sollten die Symptome nach fünf Behandlungstagen anhalten oder sich verschlimmern, ist eine Neubewertung der klinischen Situation ratsam.

VORSICHTSMASSNAHMEN IN BEZUG AUF SONSTIGE BESTANDTEILE

- Dieses Arzneimittel enthält Aspartam als Hilfsstoff und sollte daher von Personen mit [PHENYLKETONURIE] berücksichtigt werden. 100 mg Aspartam entsprechen 56,13 mg Phenylalanin.

NEBENWIRKUNGEN

Nebenwirkungen von Acetylcystein sind selten, mild und vorübergehend. Die häufigsten Nebenwirkungen sind:

- Verdauung. [ÜBELKEIT], [ERBRECHEN], [DURCHFALL] und [MAGENÜBERSÄURE] können gelegentlich auftreten, insbesondere bei Anwendung hoher Dosen.

- Leber. Nach der Verabreichung hoher Dosen Acetylcystein wurden einige Fälle von [erhöhten Transaminasen] berichtet, die sich innerhalb weniger Tage nach Absetzen der Behandlung zurückbildeten.

- Neurologisch/psychologisch. Einige Fälle von [KOPFSCHMERZEN], [SCHLÄFRIGKEIT] wurden berichtet.

- Atemwege. Diese sind in der Regel nur bei inhalativer Verabreichung zu beobachten. [RHINORRHOE], [BRONCHITIS], [TRACHEITIS], [HÄMOPTYSE] und [BRONCHIALSPASMUS] können auftreten.

- Okulare. [VERSCHWOMMENE SICHT].

- Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths: [TINNITUS].

Allergische/dermatologische Reaktionen. Überempfindlichkeitsreaktionen können 30–60 Minuten nach der Verabreichung auftreten und sich in Form von generalisierter Urtikaria, mäßigem Fieber, Exanthemen, Pruritus, Angioödem, Dyspnoe und Hypotonie äußern. Diese Reaktionen treten häufiger und schwerer bei parenteraler Verabreichung auf und können tödlich sein. Bei oraler oder inhalativer Verabreichung sind sie hingegen selten.

Bei allergischen Reaktionen wird empfohlen, die Behandlung vorübergehend zu unterbrechen und H1-Antihistaminika sowie gegebenenfalls Adrenalin zu verabreichen. Bei erneutem Auftreten der allergischen Reaktion sollte die Behandlung abgebrochen und nicht wieder aufgenommen werden.

- Allgemein. [ÜBERMÄSSIGE SCHWITZEREI].

ÜBERDOSIS

Symptome: Acetylcystein wurde beim Menschen in Dosen von bis zu 500 mg/kg/24 Stunden ohne Nebenwirkungen verabreicht. Daher kann die Möglichkeit einer Vergiftung durch Überdosierung dieses Wirkstoffs ausgeschlossen werden. Bei massiver Einnahme ist jedoch mit einer Verstärkung der Nebenwirkungen, vor allem gastrointestinaler Art, zu rechnen. Behandlung: Es sollte eine symptomatische Behandlung erfolgen. Die Atemwege sollten im Liegen frei von Sekreten gehalten und eine Bronchialabsaugung durchgeführt werden. Falls erforderlich und wenn seit der Einnahme nicht mehr als 30 Minuten vergangen sind, sollte eine Magenspülung durchgeführt werden.

ZUSAMMENSETZUNG

ACETYLCYSTEIN: 200 MILLIGRAMM
ASPARTAM (E-951) (HILFSSTOFF): 25 MILLIGRAMM
SORBIT (E-420) (HILFSSTOFF): 662,7 MILLIGRAMM