Acțiune și mecanism

- [ANTI-FUMAT], [GANGLIOPLEGIC]. Nicotina este un agonist al receptorilor colinergici nicotinici, localizați în principal în ganglionii autonomi, medulosuprarenale, joncțiunea neuromusculară și sistemul nervos central. Efectele nicotinei asupra organismului sunt numeroase și variate și depind de doza administrată și de tonusul autonom al individului.
Nicotina este, de asemenea, responsabilă pentru dependența de tutun la fumători, posibil prin două mecanisme. În doze mici, se pare că are un efect stimulant asupra cortexului prin intermediul locus coeruleus, crescând funcția cognitivă și starea de vigilență. În doze mai mari, se pare că produce un „efect de recompensă” care își are originea în sistemul limbic.
Încetarea bruscă a consumului de tutun după o perioadă prelungită duce la un sindrom caracteristic de sevraj, care include simptome precum disforie, insomnie, iritabilitate, furie, anxietate, dificultăți de concentrare, agitație, bradicardie și creșterea poftei de mâncare odată cu creșterea în greutate. Poftele de nicotină sunt, de asemenea, frecvente.
Administrarea nicotinei prin plasturi sau gumă de mestecat produce efecte similare cu cele obținute din tutun, oferind celor care doresc să renunțe la fumat suficientă nicotină pentru a reduce simptomele de sevraj. Doza de nicotină este redusă treptat până când organismul poate funcționa fără ea.

Farmacocinetică

Căi orale, transdermice, nazale:

- Absorbție:
* Gumă de mestecat: Guma de mestecat eliberează medicamentul uniform în timpul mestecării. Nicotina eliberată este absorbită foarte rapid. O parte este înghițită cu saliva, dar are o biodisponibilitate foarte scăzută deoarece este parțial inactivată în stomac și intestine și suferă un metabolism extins la primul pasaj hepatic. Foarte puțină nicotină este eliberată din guma de mestecat dacă aceasta este înghițită.
Eliberarea de nicotină este foarte variabilă (45-90% la 20-30 de minute) și depinde de intensitatea și durata mestecării gumei. După administrarea unei bucăți de gumă de 2 mg, se atinge o Cmax de 6,4 ng/ml după 25-30 de minute. Aceste niveluri sunt de 2-5 ori mai mici decât cele obținute după fumatul unei țigări.

- Distribuție: Se leagă slab de proteinele plasmatice (5%). Vd-ul său atunci când este administrat intravenos este de aproximativ 2-3 l/kg. Nicotina traversează bariera hematoencefalică și placenta. Se excretă în laptele matern.

- Metabolism: Nicotina este metabolizată extensiv în ficat și, într-o măsură mai mică, în plămâni și rinichi, foarte rapid, rezultând peste 20 de metaboliți, care sunt mai puțin activi decât molecula originală. Principalul metabolit este cotinina, care apare în concentrații plasmatice de 10 ori mai mari decât nicotina.

- Eliminare: Nicotina este eliminată prin metabolism hepatic și prin excreția urinară ulterioară a metaboliților. Până la 10% din doză se regăsește neschimbată în urină, deși dacă pH-ul urinar este sub 5, se poate recupera până la 30%. Timpul de înjumătățire al nicotinei administrate artificial este de 1-3 ore, comparativ cu 15-20 de ore pentru nicotina din tutun. Rata de eliminare este de aproximativ 70 l/oră.
Farmacocinetică în situații speciale:

Vârstnici: La pacienții vârstnici sănătoși există o ușoară scădere a clearance-ului nicotinei, dar acest lucru nu justifică reajustarea dozei.

- Insuficiență renală: La pacienții cu insuficiență renală se observă o creștere a nivelului plasmatic de nicotină, în funcție de gradul funcției renale.

- Insuficiență hepatică: Farmacocinetica nicotinei nu este afectată la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (scor Child-Pugh de 5), în timp ce Cl este scăzut la pacienții cirotici cu insuficiență hepatică moderată (scor Child-Pugh de 7).

Instrucţiuni

- [DEPENDENȚA DE TUTUN]. Tratament adjuvant în programele de renunțare la fumat, cu scopul ameliorării simptomelor sindromului de sevraj nicotinic.
Deși aceste produse imită efectele tutunului, ele nu ar trebui niciodată folosite ca înlocuitori pentru tutun.

Posologie

- Adulți, administrare orală:
* Gumă de mestecat: Caracteristicile gumei de mestecat ca formă farmaceutică sunt de așa natură încât pot duce la niveluri individuale diferite de nicotină în sânge. Prin urmare, frecvența dozajului trebuie ajustată în funcție de nevoile individuale, în limita maximă stabilită.
Doza va depinde de nivelul de dependență și de numărul de țigări fumate. Se recomandă începerea cu o gumă de mestecat de 2 mg, utilizând o bucată ori de câte ori pacientul simte nevoia de a fuma. Dacă 15 bucăți de gumă de mestecat sunt insuficiente sau dacă se fumează mai mult de 20 de țigări pe zi, se vor administra doze unice de 4 mg.
Doza zilnică este de obicei între 8 și 12 bucăți de gumă, până la maximum 25 de bucăți. În faza inițială de sevraj, se recomandă să nu se depășească 15 bucăți de gumă pe zi.
Durata tratamentului variază, deși trebuie urmat timp de cel puțin 3 luni. După această perioadă, utilizatorul trebuie să reducă treptat numărul de bucăți de gumă mestecate zilnic. Nu se recomandă oprirea bruscă a administrării gumei, deoarece pacientul poate avea recidivă. Odată ce pacientul a redus doza la 1 sau 2 bucăți pe zi, tratamentul poate fi întrerupt.
O gumă de mestecat de 2 mg poate fi insuficientă pentru pacienții cu dependență puternică sau foarte puternică, cum ar fi pacienții care fumează mai mult de 20 de țigări pe zi sau care nu au reușit anterior să renunțe la fumat prin terapia de substituție a nicotinei.

Copii: Siguranța și eficacitatea nu au fost evaluate la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Durata tratamentului: Nu se recomandă utilizarea acestui produs pentru perioade mai mari de 6 luni, deși anumiți pacienți pot necesita perioade de tratament mai lungi.

Instrucțiuni pentru o administrare corectă

Pacientul trebuie să renunțe complet la fumat în timpul terapiei cu nicotină, din cauza riscului de reacții adverse la nicotină cauzate de creșterea nivelului plasmatic de nicotină. Nu se recomandă combinarea plasturilor cu gumă de mestecat sau pastile de supt.
Consumul simultan de băuturi acide, cum ar fi cafeaua sau sucul, poate reduce eliberarea de nicotină din gumă sau pastile. Se recomandă evitarea consumului acestor băuturi timp de 15 minute înainte de a lua nicotină.

- Gumă de mestecat: Mestecați guma ușor și încet, făcând pauze de câteva secunde între mestecări, deoarece mestecarea prea rapidă poate duce la absorbția rapidă a nicotinei și la reacții adverse. Continuați să mestecați până când aroma devine intensă sau simțiți o senzație de furnicături. Apoi, plasați guma între gumă și spatele gurii. Pe măsură ce aroma se diminuează, mestecați din nou guma. Repetați această procedură timp de 30 de minute.

Contraindicații

- Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

- Nefumători sau fumători ocazionali.

Precauții

- [INSUFICIENȚĂ RENALĂ]. Nicotina și metaboliții săi sunt eliminați prin urină, astfel încât scăderea funcției renale poate duce la acumularea acestora. Deoarece metaboliții sunt, de asemenea, activi, pot apărea reacții adverse. Nu au fost raportate diferențe semnificative în incidența reacțiilor adverse la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată (clearance-ul creatininei între 30-90 ml/minut), dar se recomandă monitorizarea atentă a acestor pacienți. Siguranța și eficacitatea nu au fost evaluate la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/minut), prin urmare, utilizarea sa nu este recomandată (vezi Contraindicații).

- [INSUFICENTĂ HEPATICĂ]. Nicotina este metabolizată extensiv în ficat, astfel încât în ​​cazurile de insuficiență hepatică poate apărea acumularea de nicotină. Se recomandă prudență extremă la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, monitorizând posibila apariție a reacțiilor adverse. Siguranța și eficacitatea nu au fost evaluate la pacienții cu insuficiență hepatică severă; prin urmare, utilizarea sa nu este recomandată (vezi Contraindicații).

[BOALII DE INIMĂ]. Nicotina are efecte stimulante cardiace și vasoconstrictoare, care pot agrava afecțiunile cardiovasculare. Ocazional, au fost raportate cazuri de reacții adverse cardiovasculare asociate cu nicotina. Cu toate acestea, administrarea orală sau transdermică a nicotinei nu pare a fi asociată cu un risc deosebit de semnificativ de evenimente cardiovasculare. Pacienților cu boli de inimă trebuie să li se recomande să renunțe la fumat, ideal fără terapie de substituție nicotinică. Totuși, dacă acest lucru nu este posibil, se recomandă evaluarea cu atenție a necesității tratamentului, cântărind beneficiile și riscurile, și precauție extremă la pacienții cu insuficiență cardiacă, cardiopatie ischemică, cum ar fi infarctul miocardic acut recent sau angina pectorală, aritmie cardiacă, accident vascular cerebral și boli vasospastice, cum ar fi tromboangiita obliterantă, angina Prinzmetal sau boala Raynaud. De asemenea, se recomandă precauție specială la pacienții cu hipertensiune arterială, deoarece nicotina poate crește tensiunea arterială. Dacă pacientul prezintă o agravare a oricăruia dintre aceste simptome, se recomandă întreruperea tratamentului (vezi Contraindicații).

- [FEOCROMOCITOM], [HIPERTIROIDISM] sau orice afecțiune care poate fi agravată de catecolamine, cum ar fi [DIABETESUL ZILNIC DE TIP 1]. Nicotina stimulează producerea și eliberarea de catecolamine în medulosuprarenale. Aceasta poate duce la agravarea simptomelor precum feocromocitomul, hipertiroidismul sau diabetul. În general, terapia de substituție nicotinică prezintă mai puține riscuri decât continuarea fumatului, dar se recomandă evaluarea prealabilă a raportului beneficiu-risc la acești pacienți.

- [ULCER PEPTIC] și alte procese inflamatorii ale stomacului, cum ar fi [GASTRITA]. Nicotina întârzie vindecarea ulcerelor gastroduodenale, așadar utilizarea sa la acești pacienți este recomandată numai dacă beneficiile depășesc riscurile potențiale.

- Dependență. Orice preparat pe bază de nicotină prezintă un risc de dependență, deși, din cauza nivelurilor plasmatice mai scăzute atinse, acest lucru este mai puțin probabil decât în ​​cazul tutunului în sine. Cu toate acestea, întreruperea bruscă a tratamentului poate duce la un sindrom de sevraj similar cu cel resimțit la renunțarea la fumat. Din acest motiv, se recomandă întreruperea treptată a administrării nicotinei și neîntreruperea tratamentului până când nu există o certitudine rezonabilă că nu va apărea un sindrom de sevraj.

- [REACȚII DE HIPERSENSIBILITATE]. Se recomandă prudență la pacienții predispuși la dezvoltarea de [ANGIOEDEM] sau [URTICARIE].

- Inflamația tractului digestiv superior, cum ar fi esofagita sau faringita. Nicotina poate exacerba aceste afecțiuni.

Pacienții cu proteze dentare sau cu orice tulburări de mestecat pot avea probleme la mestecatul gumei, așadar se recomandă utilizarea altor forme de administrare, cum ar fi plasturii.

Atenționări privind excipienții:

Acest medicament conține săruri de sodiu. Pentru conținutul exact de sodiu, vă rugăm să consultați compoziția. Formele farmaceutice orale și parenterale cu cantități de sodiu care depășesc 1 mmol (23 mg)/doză zilnică maximă trebuie utilizate cu precauție la pacienții care urmează diete hiposodate.

Atenționări privind excipienții:

Deoarece conține butilhidroxitoluen ca excipient, poate provoca reacții cutanate locale, cum ar fi dermatita de contact sau iritații ale ochilor sau mucoaselor.

Sfaturi pentru pacient

- Este recomandabil să reduceți treptat dozele, pentru a evita o recidivă.

Preparatele pe bază de nicotină pot cauza dependență.

- Este recomandabil să informați medicul despre orice simptome de supradozaj, cum ar fi greață, vărsături, diaree, amețeli, slăbiciune sau palpitații.

- Dacă apar dureri în piept, se recomandă întreruperea tratamentului și consultarea unui medic.

- Nu se fumează în timpul tratamentului și nici nu se amestecă guma de mestecat sau comprimatele cu plasturi.

- Dacă se administrează nicotină femeilor care alăptează, acest lucru trebuie făcut cu cel puțin două ore înainte de alăptarea copilului.

- Nu se recomandă perioade de tratament mai lungi de 6 luni.

Medicamentul nu trebuie lăsat în locuri unde poate fi utilizat greșit, manipulat sau ingerat de copii, deoarece poate produce toxicitate severă care poate fi fatală.

Guma de mestecat trebuie mestecată încet pentru a evita absorbția prea rapidă a nicotinei.

Tratamentul trebuie întrerupt dacă apar probleme orale, indigestie persistentă sau dureri severe în gât.

- Înainte de a mesteca gumă, se recomandă să așteptați cel puțin 15 minute dacă ați ingerat anterior cafea sau alte băuturi acide.

Se recomandă să nu se administreze mai mult de 25 de bucăți de gumă pe zi și nu mai mult de 15 bucăți de gumă la începutul tratamentului.


Sfatul unui profesionist poate fi suficient pentru a ajuta fumătorii să renunțe la fumat.

Durata tratamentului și doza necesară depind de dependența persoanei, deși, de obicei, este necesar un tratament de cel puțin 3 luni.

Se recomandă evaluarea raportului beneficiu-risc la pacienții cu probleme cardiovasculare înainte de începerea tratamentului.

Interacțiuni

Fumul de tutun pare să acționeze ca un inductor enzimatic, probabil datorită hidrocarburilor aromatice policiclice din fum, generate în timpul arderii parțiale a fibrelor vegetale și, eventual, datorită nicotinei. Prin inducerea metabolismului, în principal a izoenzimei citocromului P450 CYP1A2, poate apărea o scădere a efectelor farmacologice ale medicamentelor. În mod similar, la întreruperea fumatului, pot crește concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate pe această cale, ceea ce poate duce ocazional la efecte toxice. Prin urmare, poate fi necesară reajustarea dozei de medicamente precum anticoagulantele orale, benzodiazepinele care sunt metabolizate în ficat, cafeina, clorpromazina, dextropropoxifenul, estrogenii, fenacetina, fenazona, flecainida, flufenazina, haloperidolul, imipramina, lidocaina, olanzapina, pentazocina, ritonavirul sau teofilina.
Alte efecte raportate ale fumatului includ răspunsul diuretic redus la furosemidă, modificarea efectului farmacologic al propranololului și rate de răspuns alterate în vindecarea ulcerului cu antagoniști H2.
La fumătorii diabetici, există posibilitatea unei scăderi a efectului antidiabetic al insulinei, probabil din cauza creșterii nivelurilor de catecolamine, care contracarează acțiunea sa hipoglicemiantă, și a afectării absorbției subcutanate a insulinei din cauza vasoconstricției periferice. Fumătorii necesită de obicei o doză de insulină cu 15-30% mai mare pentru a-și controla glicemia. La renunțarea la fumat, este de obicei necesară o reducere a dozei de insulină.
Aceste efecte inductoare enzimatice nu au fost observate atunci când nicotina este administrată sub formă de preparate pentru renunțarea la fumat, așadar poate fi necesară ajustarea dozei acestor medicamente.
Nicotina poate interacționa cu următoarele medicamente:

- Agoniști și antagoniști adrenergici. Nicotina stimulează producția suprarenală de cortizol și catecolamine, care pot modifica efectele medicamentelor adrenergice. În mod similar, administrarea unui medicament vasoconstrictor, cum ar fi un agonist adrenergic, sau a unui vasodilatator, cum ar fi un beta-blocant, poate altera absorbția transdermică a nicotinei.

- Bupropionă. Eficacitatea și siguranța combinării bupropionei cu nicotină nu au fost studiate. De fapt, utilizarea nicotinei a fost un criteriu de excludere în primele studii clinice efectuate cu bupropionă. Producătorii acestui medicament au descris un posibil risc crescut de hipertensiune arterială, cu o rată de 6,1% comparativ cu 2,5% pentru bupropionă administrată singură.
Cu toate acestea, datele clinice limitate sugerează că asocierea bupropionei cu plasturi cu nicotină poate duce la rezultate mai bune la renunțarea la fumat. Dacă plasturii cu nicotină sunt asociați cu comprimate de bupropionă, se recomandă monitorizarea săptămânală a tensiunii arteriale din cauza riscului de criză hipertensivă.

Sarcina

Categoria D de sarcină aprobată de FDA. În studiile efectuate pe maimuțe, administrarea intravenoasă în bolus a 2 mg/kg de nicotină a dus la acidoză fetală, hipoxie, hipercapnie și hipotensiune arterială. Fluxul sanguin uterin a fost redus cu 30% cu o perfuzie de 0,1 µg/kg/minut.
Fumatul în ultimul trimestru de sarcină poate provoca leziuni fetale, cum ar fi retard de creștere, risc crescut de avort spontan și creșterea mortalității perinatale, deși potențialul său teratogen nu a fost clar stabilit. De asemenea, s-a demonstrat că tutunul poate reduce mișcările respiratorii fetale. Aceste efecte au fost observate și în cazul gumei de mestecat cu nicotină.
Prin urmare, femeilor însărcinate trebuie sfătuite să renunțe complet la fumat înainte de al treilea trimestru de sarcină. Din cauza riscurilor inerente asociate terapiei de substituție nicotinică, se recomandă utilizarea unor programe educaționale și comportamentale înainte de începerea acestui tratament.
Totuși, la femeile însărcinate cu dependență crescută de nicotină, poate fi necesară terapia de substituție nicotinică. Această terapie prezintă mai puține riscuri decât fumatul, deoarece concentrațiile plasmatice de nicotină sunt mai mici și nu există expunere la hidrocarburi aromatice policiclice sau monoxid de carbon.
Renunțarea la fumat, cu sau fără terapie de substituție a nicotinei, nu trebuie întreprinsă individual de către pacient, ci ca parte a unui program de renunțare la fumat supravegheat medical.
În al treilea trimestru de sarcină, nicotina are efecte hemodinamice, cum ar fi modificări ale ritmului cardiac fetal, care pot afecta fătul în apropierea nașterii. Prin urmare, după a șasea lună de sarcină, nicotina trebuie utilizată doar de către femeile însărcinate fumătoare care nu au reușit să renunțe la fumat până în al treilea trimestru și întotdeauna sub supraveghere medicală.

Lactație

Nicotina și metaboliții săi sunt excretați în laptele matern timp de până la două ore după ultima țigară. Nivelurile din laptele matern sunt de 2,9 ori mai mari decât cele din plasmă. Este important de reținut că cantitatea de nicotină prezentă în laptele matern este mai mică la femeile care utilizează terapia de substituție nicotinică decât la fumătoare. Nicotina poate fi absorbită oral de către sugari într-o măsură mai mare decât de către adulți, din cauza imaturității mecanismelor lor metabolice hepatice și a reducerii rezultate a efectului de prim pasaj hepatic.
Mamele care alăptează trebuie sfătuite să nu fumeze sau să nu utilizeze nicotină pentru a renunța la fumat. Cu toate acestea, la pacienții cu dependență severă de nicotină care nu au reușit să renunțe la fumat, riscul pentru sugar din cauza consumului de nicotină trebuie evaluat și comparat cu riscul expunerii la tutun.
Dacă se utilizează terapia de înlocuire a laptelui praf, se recomandă utilizarea doar a gumei sau a comprimatelor și administrarea acestora după alăptarea bebelușului. Trebuie să treacă cel puțin două ore înainte de a alăpta din nou bebelușul.
O femeie însărcinată nu ar trebui să înceapă niciodată un program de renunțare la fumat fără a consulta un medic.

Copii

Siguranța și eficacitatea preparatelor pe bază de nicotină la persoanele cu vârsta sub 18 ani nu au fost evaluate și, prin urmare, utilizarea lor nu este recomandată. Cu toate acestea, datorită potențialelor beneficii ale renunțării la fumat și pe baza eficacității stabilite a terapiei de substituție nicotinică la adulți, unii experți recomandă ca o astfel de terapie să fie luată în considerare pentru adolescenții dependenți de nicotină.
Dozele de nicotină bine tolerate de fumătorii adulți în timpul tratamentului pot provoca simptome de intoxicație severe și chiar fatale la copiii mici. Pacienții trebuie sfătuiți că preparatele cu nicotină trebuie manipulate cu grijă și nu trebuie depozitate sau eliminate într-un mod în care copiii le-ar putea utiliza sau ingera accidental.

Seniori

Nu au fost efectuate studii farmacocinetice specifice la vârstnici, dar reacțiile adverse și ratele de recidivă la pacienții cu vârsta peste 60 de ani sunt similare cu cele observate la pacienții mai tineri. Cu toate acestea, bolile de inimă sunt mai frecvente la acești pacienți și s-a raportat o ușoară creștere a incidenței oboselii, durerilor musculare și a amețelilor.

Reacții adverse

Acest medicament poate provoca reacții adverse legate de efectele farmacologice ale nicotinei sau de simptomele de sevraj asociate cu renunțarea la fumat. Anumite simptome raportate, cum ar fi depresia, iritabilitatea, nervozitatea, neliniștea, schimbările de dispoziție, anxietatea, somnolența, dificultățile de concentrare, insomnia și tulburările de somn, pot fi legate de simptomele de sevraj asociate cu renunțarea la fumat.
Cele mai frecvente reacții adverse la plasturi apar la locul aplicării, inclusiv erupții cutanate tranzitorii, mâncărime, arsuri, furnicături, amorțeală, umflare, durere și urticarie. Majoritatea acestor reacții topice sunt minore și dispar rapid după îndepărtarea plasturelui. Au fost raportate dureri sau senzații de greutate la nivelul membrelor sau în zona din jurul locului în care este aplicat plasturele (de exemplu, pe piept). De asemenea, au fost raportate reacții de hipersensibilitate, inclusiv dermatită de contact și reacții alergice. În cazul unor reacții locale severe sau persistente la locul aplicării (de exemplu, eritem sever, prurit sau edem) sau reacții cutanate generalizate (de exemplu, urticarie sau erupție cutanată generalizată), pacienții trebuie să întrerupă utilizarea plasturilor și să consulte un medic. Doza acestui medicament trebuie redusă sau întreruptă dacă există o creștere semnificativă clinic a efectelor cardiovasculare sau a altor efecte atribuite nicotinei.

Cele mai frecvente reacții adverse sunt:

- Digestiv: Este normal (20-40%) să apară dispepsie, greață, vărsături sau hiperaciditate gastrică. Mai puțin frecvente sunt xerostomie, anorexie, diaree, constipație, dureri abdominale, flatulență sau sughiț.
Guma de mestecat poate provoca, de asemenea, hipersalivație, simptome de inflamație orală, cum ar fi stomatită, glosită, parodontită, faringită, esofagită și dureri musculare ale maxilarului, din cauza vâscozității sale ridicate. Aceste reacții adverse apar la începutul tratamentului și pot fi reduse printr-o tehnică de mestecare adecvată.

Neurologic/psihologic. Este frecvent (1-25%) să se manifeste amețeli (3-9%), dureri de cap (17-29%), insomnie (3-23%), concentrare redusă (1-3%) și iritabilitate. Mai rar (<1%), s-au raportat euforie, somnolență, confuzie, depresie, parestezii și convulsii. Sindromul de dependență poate apărea dacă sevrajul este brusc sau prematur.

- Cardiovasculare. Au fost raportate cazuri de hipertensiune arterială și edeme. Palpitațiile pot apărea ocazional (1-0,1%), iar aritmia cardiacă chiar mai rar (<0,1%). La pacienții tratați cu plasturi cu nicotină au fost raportate unele cazuri de infarct miocardic acut, fibrilație atrială și accident vascular cerebral. Cu toate acestea, nu s-a putut stabili o relație cauzală cu nicotina.

- Respiratorii. Au fost descrise unele cazuri de [TUSE] (3-9%), congestie toracică și [DISPNEE].
Nicotina administrată nazal poate provoca iritații locale, inclusiv congestie nazală, strănut, iritații ale mucoaselor, faringită, sinuzită, sângerări nazale, conjunctivită, tulburări de gust și tulburări de miros. Aceste efecte sunt foarte frecvente (94%) la începutul tratamentului, dar scad odată cu utilizarea continuă.

- Alergic/dermatologic. Nicotina poate provoca [REACȚII DE HIPERSENSIBILITATE], cu mâncărime și eritem și chiar [ANGIOEDEM].
Plasturii au provocat reacții locale la unele persoane, cum ar fi eritem (14-17%), care s-a remis în 24 de ore, edem localizat (3-4%), prurit, senzație de arsură la locul aplicării (35-47%), dermatită de contact (2-3%) și vasculită. În cazurile de reacții adverse severe, cum ar fi dermatita (1-7%) sau reacții dermatologice generalizate, cum ar fi eritemul sau leziunile severe, se recomandă întreruperea tratamentului. Administrarea de corticosteroizi topici și/sau antihistaminice orale s-a dovedit a fi eficientă în inversarea acestor simptome.

- Musculo-scheletice. Plasturii au dus ocazional la [MIALGIE] și [DURERI MUSCULO-SCHELETALE] (3-9%).

- Generalități. Au fost descrise unele cazuri de [DURERE PRECORDIALĂ], [ASTENIE], dureri de spate sau [TRANSPIRAȚII EXCESIVE].

Supradoză

Simptome: Nicotina este o substanță extrem de toxică, iar dozele de 0,6–0,9 mg/kg pot fi letale la om. Cu toate acestea, există o variabilitate interindividuală semnificativă, deoarece fumătorii cronici pot tolera doze mai mari decât copiii și nefumătorii, din cauza dezvoltării toleranței. La copii, chiar și o doză mică de nicotină poate fi periculoasă și poate duce la simptome severe și chiar fatale. Prin urmare, se recomandă ca aceste medicamente să nu fie la îndemâna copiilor și consultarea imediată a unui medic dacă se suspectează otrăvire.
În ciuda toxicității ridicate a nicotinei, există foarte puține date disponibile despre intoxicația cu nicotină. Intoxicația poate apărea dacă se mestecă mai multe bucăți de gumă de mestecat simultan, se supg mai multe pastile, se aplică mai mulți plasturi sau dacă aceste dispozitive sunt combinate între ele sau cu tutun.
Dacă se ingerează nicotină, riscul de supradozaj este scăzut, deoarece aceasta este eliberată lent în cantități mici și este inactivată printr-un efect de primă trecere. În plus, vărsăturile apar de obicei rapid, împiedicând absorbția ulterioară a nicotinei.
În general, intoxicația cu nicotină produce aceleași simptome ca și consumul excesiv de tutun. Cu toate acestea, este important de reținut că fumul de tutun conține și alte substanțe toxice, cum ar fi gudronul și monoxidul de carbon. Simptomele generale ale intoxicației includ greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, dureri de cap, nervozitate, iritabilitate, insomnie, amețeli, bătăi rapide ale inimii și palpitații, tensiune arterială crescută sau scăzută, prelungirea intervalului QT, paloare, slăbiciune musculară, transpirații, salivație excesivă, arsuri în gât, tulburări vizuale și auditive și dificultăți de respirație. În cazuri mai severe, pot apărea letargie, colaps circulator, convulsii, comă și deces din cauza paraliziei respiratorii centrale sau periferice sau, ocazional, din cauza insuficienței cardiace.
Tratament:

- Forme orale: Nu există un antidot specific pentru nicotină. Administrarea de nicotină trebuie întreruptă imediat și trebuie implementate măsuri tradiționale de promovare a eliminării.
Dacă pacientul nu a vomitat anterior și este conștient, golirea gastrică trebuie efectuată prompt prin inducerea vărsăturilor cu sirop de ipecacuană. La pacienții comatoși cu convulsii sau pierderea reflexelor, se recomandă lavajul gastric cu un tub cu diametru mare. Apoi, trebuie administrată o suspensie de cărbune activ.
Administrarea unui laxativ salin sau cu sorbitol poate fi, de asemenea, utilă pentru accelerarea tranzitului intestinal.
Se va încerca menținerea persoanei într-o poziție adecvată și la căldură, pentru a menține temperatura normală a corpului.
Simptomele otrăvirii trebuie tratate simptomatic. Convulsiile și excitabilitatea pot fi tratate cu benzodiazepine, în timp ce tahicardia poate necesita un beta-blocant. Bradicardia răspunde la atropină. Hipotensiunea arterială și colapsul vascular trebuie tratate intensiv cu fluide intravenoase sau alte măsuri eficiente.
Dacă este necesar, în caz de paralizie respiratorie, se va iniția respirație artificială.