Actie en mechanisme

- [NASO/FARYNGEE DECONGESTIVUM], [ADRENERGISCHE (ALFA-2) AGONIST]. Oxymetazoline is een imidazoolderivaat van clonidine met alfa-agonistische werking. De farmacologie ervan is niet volledig vastgesteld, maar de topische vasoconstrictieve effecten lijken te worden veroorzaakt door binding aan postsynaptische alfa-2-receptoren, hoewel bepaalde alfa-1-effecten niet kunnen worden uitgesloten. Na topische toediening veroorzaakt het vasoconstrictie van de slijmvliezen, waardoor het bloedgehalte daalt en het slijmvlies opzwelt, wat een decongestief effect op de neusholtes heeft. De decongestieve effecten van oxymetazoline houden langer aan dan die van alfa-1-agonisten zoals fenylefrine, hoewel ze langzamer intreden.

Farmacokinetiek

Nasale route:
- Absorptie: Er zijn niet veel farmacokinetische studies met oxymetazoline uitgevoerd. Het is aangetoond dat dit geneesmiddel na nasale toediening kan worden opgenomen. De decongestieve werking treedt na 5-10 minuten op en bereikt een piek na 6 uur. De vasoconstrictieve werking kan tot 12 uur aanhouden.
- Eliminatie: Oxymetazoline wordt uitgescheiden via de urine, waarbij 30% van de dosis na 72 uur onveranderd aanwezig is. Een deel van de eliminatie vindt plaats via de feces (10%). De eliminatiehalfwaardetijd is 5-8 uur.

Indicaties

- [VERSTOPTE NEUS]. Symptomatische behandeling van lokale en tijdelijke neusverstopping.

Dosering

- Volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar, neus:

Eén spray in elk neusgat elke 10-12 uur, maximaal twee applicaties per dag.


- Kinderen jonger dan 6 jaar: De veiligheid en werkzaamheid van dit geneesmiddel zijn niet geëvalueerd.

Regels voor correct bestuur

Het wordt aanbevolen om dit medicijn 's ochtends en 's avonds toe te dienen en behandelingen van meer dan 3 opeenvolgende dagen te vermijden om reboundcongestie te voorkomen, wat door de patiënt meestal wordt geïnterpreteerd als een gebrek aan effect, wat kan leiden tot herhaalde toediening met het risico op overdosering. Vóór elke toediening moeten de neusholtes worden schoongemaakt. Plaats het ventiel van de sprayfles verticaal in de neusgaten. Druk op het ventiel en adem tegelijkertijd diep in om de maximale penetratie van het medicijn te bevorderen. Elke druk moet kort zijn, dat wil zeggen net lang genoeg om volledig in te drukken en vervolgens los te laten. Reinig na toediening van het medicijn het uiteinde van het ventiel met warm water en droog het af met een schone doek. Neusspray: Als dit de eerste keer is dat u dit product gebruikt of als u het lange tijd niet hebt gebruikt, is het noodzakelijk om de sprayfles vooraf te vullen. Houd hiervoor de sprayfles van het lichaam af en druk de sprayfles meerdere keren naar beneden totdat er een fijn gepulseerde vloeistof vrijkomt.

Contra-indicaties

- Overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel.

Voorzorgsmaatregelen

- Patiënten bij wie sympathische stimulatie hun pathologieën zou kunnen verergeren. Nasaal toegediende oxymetazoline vormt theoretisch geen risico voor deze patiënten, hoewel systemische absorptie niet kan worden uitgesloten. Zelfs in geval van dergelijke absorptie zouden de effecten op presynaptische alfa-2-receptoren theoretisch overheersen, met de daaruit voortvloeiende sympathicolytische effecten. Het kan echter niet worden uitgesloten dat dit geneesmiddel ook affiniteit heeft voor andere adrenerge receptoren, zowel alfa-1- als bèta-receptoren, daarom bevelen de meeste auteurs extreme voorzichtigheid aan in geval van pathologieën zoals [DIABETES], [GLAUCOOM], [HARTZIEKTE] ([CORONAIR FALEN], [ISCHAEMISCHE HARTZIEKTE]), [HARTRITMIE], [ARTERIËLE HYPERTENSIE], [HYPERTHYROIDISME], [FEOCHROMOCYTOOM] of [PROSTAATHYPERPLASIE].
- Terugkerende congestie. Toediening van topische vasoconstrictoren leidt vaak tot terugkerende congestie, wat vaak gepaard gaat met de noodzaak van een herdosering. Dit kan een risico op overdosering vormen en de congestie verergeren. Het wordt aanbevolen om de toediening van oxymetazoline geleidelijk te stoppen in geval van terugkerende congestie, waarbij de doses in elk neusgat worden afgewisseld, totdat de congestie volledig is verdwenen.

Patiëntenadvies

PATIËNTENADVIES:
- Maak voor elk gebruik uw neus schoon.
- Een goede hygiëne van de neus en het applicatorgedeelte is raadzaam.
- Het wordt aanbevolen de aanbevolen dagelijkse dosering niet te overschrijden en het product niet langer dan drie opeenvolgende dagen te gebruiken om reboundcongestie te voorkomen.
- De behandeling moet worden gestaakt en een arts worden geraadpleegd als de symptomen aanhouden, verergeren of als er hoge koorts, duizeligheid, slapeloosheid of nervositeit optreden.
- Het is gebruikelijk dat u na het aanbrengen jeuk of een ongemakkelijk gevoel in de neus ervaart. Dit verdwijnt na een aantal doses.

Interacties

Er zijn geen geneesmiddelinteracties gemeld met nasaal toegediend oxymetazoline, hoewel dit geneesmiddel via het neusslijmvlies of oraal kan worden opgenomen. Er bestaat enige controverse over de effecten van alfa-2-vasoconstrictoren, aangezien op systemisch niveau de affiniteit voor presynaptische receptoren overheerst, wat resulteert in sympathicolytische effecten. Desondanks, en vanwege de mogelijkheid dat dit geneesmiddel ook op andere adrenerge receptoren kan inwerken, is voorzichtigheid geboden bij toediening van oxymetazoline in combinatie met geneesmiddelen zoals MAO-remmers of tricyclische antidepressiva, met antihypertensiva zoals diuretica, bètablokkers, methyldopa of guanethidine, met schildklierhormonen, met stimulerende middelen voor het zenuwstelsel, nitraten of met digoxine.

Zwangerschap

FDA-categorie C. Er zijn geen dierstudies uitgevoerd, hoewel is aangetoond dat andere sympathicomimetische aminen bij sommige diersoorten teratogene effecten kunnen veroorzaken. Adequate en goed gecontroleerde studies bij mensen ontbreken, waardoor het onbekend is of nasale toediening van oxymetazoline bijwerkingen kan veroorzaken. Er dient echter rekening te worden gehouden met mogelijke systemische absorptie. Dit geneesmiddel wordt alleen gebruikt bij gebrek aan veiligere therapeutische alternatieven en het gebruik ervan dient beperkt te blijven tot korte perioden.

Lactatie

Het is niet bekend of oxymetazoline in de moedermelk wordt uitgescheiden, noch is bekend welke effecten het op pasgeborenen kan hebben. Gezien de mogelijke systemische absorptie en aangezien jonge kinderen bijzonder gevoelig zijn voor de bijwerkingen van sympathicomimetische aminen, wordt aanbevolen om te stoppen met het geven van borstvoeding of toediening van dit geneesmiddel te vermijden.

Kinderen

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 6 jaar zijn niet onderzocht; daarom wordt het gebruik ervan niet aanbevolen. Bijwerkingen zoals sedatie komen vaker voor bij kinderen en deze reacties kunnen ernstig zijn en ondersteunende behandeling vereisen.

Senioren

Oudere patiënten zijn gevoeliger voor bijwerkingen na gebruik van sympathicomimetica. Ze kunnen ook lijden aan aandoeningen die kunnen verergeren door toediening van sympathicomimetica, en ze kunnen ook behandeld worden met geneesmiddelen waarmee dit actieve bestanddeel een wisselwerking kan hebben. Nauwlettende controle van patiënten ouder dan 60 jaar wordt aanbevolen en het staken van de behandeling bij de geringste tekenen van significante bijwerkingen kan noodzakelijk zijn. Dosisaanpassing kan nodig zijn.

Effecten op het rijgedrag

Oxymetazoline kan sedatie veroorzaken, waardoor de rijvaardigheid en/of het vermogen om machines te bedienen aanzienlijk wordt aangetast. Patiënten dienen het bedienen van gevaarlijke machines, waaronder auto's, te vermijden totdat ze er redelijk zeker van zijn dat de medicamenteuze behandeling geen nadelige gevolgen voor hen heeft.

Bijwerkingen

De bijwerkingen van dit medicijn zijn meestal lokaal en mild. Systemische absorptie van dit medicijn kan echter niet worden uitgesloten. Er kunnen systemische bijwerkingen optreden, die in intensiteit en ernst kunnen toenemen bij hogere doses. De meest voorkomende bijwerkingen zijn:
- Lokale effecten: [NIESTEN], [NEUSIRRITATIE], een lokale jeuk en een branderig gevoel, [DROGE NEUS] of [RHINORROE] komen vaak voor. Een rebound [VERSTOPTE NEUS] komt ook vaak voor, vooral bij hoge doses of na langdurig gebruik. Bij misbruik van het medicijn kan [RHINITIS] optreden, waarbij het slijmvlies er oedeem en roodachtig of lichtgrijs uitziet. Deze symptomen verdwijnen meestal een week na het stoppen met het medicijn.
- Systemische effecten: Absorptie van oxymetazoline kan leiden tot [DUIZELIGHEID], [VERTIGO], [NAUSEA], [BRAAKEN], [NERVOUSHEID], [HALPITTING], [ARTERIËLE HYPERTENSIE], [BRADYCARDIE], [OVERMATIG ZWETEN] of [BLEEKHEID]. Bij kinderen kan het [VERMOEIBAARHEID] veroorzaken.

Overdosis

Symptomen: Er is weinig ervaring met oxymetazolinedoseringen, aangezien de toedieningsweg acute overdoseringen ongebruikelijk maakt. Accidentele inname van andere geneesmiddelen, zoals nafazoline, veroorzaakt vaak een zenuwinzinking, met sedatie, intense hypothermie, bradycardie en, in ernstige gevallen, coma. Deze overdosis is vooral ernstig bij kinderen. Hoofdpijn, tremoren, hartkloppingen, nervositeit of overmatig zweten kunnen ook voorkomen. De LD50 is 10 mg bij kinderen jonger dan 2 jaar en ongeveer 100 mg bij volwassenen. Behandeling: Na inname wordt aanbevolen het geneesmiddel te verwijderen door maagspoeling en toediening van actieve kool om de 4-6 uur. In de vroege stadia kunnen braakmiddelen en zoutlaxantia worden toegediend. Deze maatregelen lijken echter niet erg effectief te zijn, aangezien de sedatie zich snel ontwikkelt. De behandeling dient symptomatisch en ondersteunend te zijn. Bij het optreden van aanvallen dient diazepam te worden toegediend. Vasopressoren dienen te worden vermeden als de patiënt hypotensie heeft. Aanbevolen wordt om de hartfunctie en de vitale functies te controleren.