AZIONE E MECCANISMO

- [ANTIALLERGICO], [ANTAGONISTA ISTAMINERGICO (H-1)]. Il dimenidrinato è un complesso equimolare di difenidramina e un derivato della teofillina, la 7-cloroteofillina. La difenidramina è un derivato dell'etanolammina che blocca in modo competitivo, reversibile e aspecifico i recettori H1, riducendo gli effetti sistemici dell'istamina. Provoca vasocostrizione e riduzione della permeabilità vascolare, riducendo il rossore e l'edema associati alle allergie. Attenua parzialmente i sintomi associati ai processi allergici come il rossore oculare o la congestione nasale. Produce inoltre un lieve effetto broncodilatatore e una riduzione del prurito cutaneo. Il dimenidrinato è un antagonista H1 aspecifico, quindi è in grado di antagonizzare altri recettori come i recettori colinergici centrali e periferici. Attraversando la barriera emato-encefalica e bloccando i recettori H1 e muscarinici, provoca sedazione, ma più lieve rispetto alle etanolamine. - [ANTAGONISTA COLINRGICO MUSCARINICO (M)], antiemetico. Il dimenidrinato è un antagonista non specifico in grado di bloccare anche altri recettori, come quelli muscarinici centrali o periferici. Il blocco dei recettori H1 e colinergici centrali potrebbe avere un effetto antiemetico, sebbene questo non sia ancora del tutto chiaro. È stato dimostrato che questo farmaco è in grado di inibire la stimolazione vestibolare, inizialmente inibendo gli stimoli formati nel sistema otolico e, a dosi più elevate, nei canali semicircolari. Dopo un uso continuato, è stata osservata tolleranza agli effetti antiemetici.

AVVERTENZE SPECIALI

- Il dimenidrinato può mascherare gli effetti ototossici di alcuni farmaci, pertanto si raccomanda di valutare periodicamente la funzione acustica nei pazienti trattati con questi farmaci.
- Prima di usare questo medicinale nei pazienti con vomito di origine sconosciuta, si raccomanda di escludere la presenza di appendicite.
- Si raccomanda di monitorare l'idratazione del paziente durante un'ondata di calore, soprattutto se il paziente è un bambino piccolo, un anziano o una persona affetta da una grave malattia.
- A causa degli effetti antiallergici di questo farmaco, potrebbe causare risultati falsi negativi nei test di ipersensibilità cutanea agli estratti antigenici. Si raccomanda di interrompere l'assunzione di questo farmaco almeno 72 ore prima del test.

ANZIANI

I pazienti anziani sono più sensibili agli effetti avversi degli antistaminici, come vertigini, sedazione, confusione, ipotensione e ipereccitabilità, nonché agli effetti anticolinergici (secchezza delle fauci, ritenzione urinaria, precipitazione del glaucoma). Gli antistaminici possono essere utilizzati nei pazienti di età superiore ai 65 anni, ma è necessario prestare estrema cautela. Se gli effetti collaterali persistono o sono gravi, si consiglia l'interruzione del trattamento.

CONSIGLI PER IL PAZIENTE

- Somministrare alla comparsa dei sintomi, insieme al cibo, per ridurre il disagio gastrico. Per i soggetti sensibili, può essere somministrato 1-2 ore prima del viaggio.
- La dose può essere ripetuta durante il viaggio, a condizione che vengano rispettati gli intervalli tra le dosi e che non venga superata la dose massima raccomandata.
- Può causare sonnolenza, pertanto si raccomanda di essere prudenti durante la guida e di non assumerlo insieme a farmaci o altre sostanze sedative come l'alcol.
- Ai pazienti sottoposti a terapia sedativa si sconsiglia di automedicarsi con prodotti a base di dimenidrinato senza consultare un medico.
- Si consiglia di non esporsi al sole durante il trattamento.
- Prima di iniziare il trattamento, il medico deve essere informato di eventuali patologie croniche del paziente.
- Durante l'uso di questo medicinale, evitare l'esposizione a temperature estreme, restando in un ambiente fresco e mantenendo un'adeguata idratazione.

CONTROINDICAZIONI

- Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco. Possono verificarsi reazioni crociate con altri antistaminici, pertanto l'uso di qualsiasi antistaminico H1 non è raccomandato nei pazienti che hanno precedentemente manifestato ipersensibilità a qualsiasi composto di questo gruppo. - [ATTACCO D'ASMA]. Alcuni autori ritengono che il dimenidrinato possa peggiorare l'asma, pertanto il suo uso non è raccomandato in caso di attacco acuto. - [PORFIRIA]. Gli antistaminici H1 sono stati associati all'insorgenza di attacchi porfirici, pertanto non sono considerati sicuri in questi pazienti.

EFFETTI SULLA GUIDA

Il dimenidrinato può compromettere sostanzialmente la capacità di guidare veicoli e/o di usare macchinari. I pazienti devono evitare di utilizzare macchinari pericolosi, comprese le automobili, fino a quando non siano ragionevolmente certi che il trattamento farmacologico non abbia effetti negativi.

GRAVIDANZA

Categoria B della FDA. Studi su ratti e conigli con dosi 20-25 volte superiori a quella umana non hanno mostrato alcuna evidenza di danno fetale. Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sull'uomo. Tuttavia, il dimenidrinato è stato utilizzato per l'iperemesi gravidica senza effetti avversi significativi. Tuttavia, esistono segnalazioni di una possibile associazione tra la somministrazione durante le ultime due settimane di gravidanza e lo sviluppo di fibroplasia retrolentale nei neonati prematuri. Sebbene la possibilità di danno fetale appaia remota, questo farmaco deve essere utilizzato solo quando i benefici superano i potenziali rischi.

FARMACOCINETICA

Somministrazione orale: - Assorbimento: il dimenidrinato è ben assorbito dall'intestino, ma subisce un forte effetto di primo passaggio nel fegato. Dopo la somministrazione di una dose, gli effetti compaiono entro 15-30 minuti e durano 3-6 ore. Il Tmax è di 2 ore. - Distribuzione: il dimenidrinato è ampiamente distribuito in tutto l'organismo, attraversando la barriera ematoencefalica e placentare. Viene anche escreto in piccole quantità nel latte. - Metabolismo: viene rapidamente e quasi completamente metabolizzato nel fegato. - Eliminazione: i metaboliti vengono eliminati nelle urine.

INDICAZIONI

- [MAL DI CINEMATICA]. Prevenzione e trattamento di [NAUSEA], [VOMITO] e [VERTIGINI] associati ai viaggi.

INTERAZIONI

Il dimenidrinato può mascherare i sintomi indotti da farmaci ototossici riducendo vertigini o capogiri. Analogamente, può potenziare gli effetti fotosensibilizzanti di altri principi attivi che causano reazioni di fotosensibilità. Sono state segnalate interazioni farmacologiche anche con i seguenti principi attivi: - Alcol etilico. La somministrazione combinata di alcol e dimenidrinato può potenziare gli effetti sedativi di entrambe le sostanze. Si raccomanda di evitare il consumo di alcol durante il trattamento. - Anticolinergici (farmaci antiparkinsoniani, antidepressivi triciclici, MAO-inibitori, neurolettici). La somministrazione di dimenidrinato con altri farmaci anticolinergici può potenziare gli effetti anticolinergici; pertanto, si raccomanda di evitarne l'associazione. - Sedativi (analgesici oppioidi, barbiturici, benzodiazepine, antipsicotici). La somministrazione combinata di dimenidrinato con un farmaco sedativo può potenziare l'azione ipnotica. Si raccomanda estrema cautela.

ALLATTAMENTO

Il dimenidrinato può inibire la lattazione a causa dei suoi effetti anticolinergici. Viene inoltre escreto nel latte materno in piccole quantità, sebbene non sia noto se ciò possa avere effetti sul lattante. Tuttavia, i bambini sono più sensibili alle reazioni anticolinergiche e possono manifestare più frequentemente reazioni di ipereccitabilità paradossa. Si raccomanda di interrompere l'allattamento al seno o di evitare la somministrazione di questo farmaco.

BAMBINI

Il dimenidrinato non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai due anni, in particolare neonati e lattanti, perché potrebbero essere più suscettibili agli effetti avversi anticolinergici. Sono stati segnalati casi di reazioni paradosse con ipereccitabilità in bambini di età superiore ai due anni, soprattutto a dosi elevate, pertanto se ne raccomanda l'uso con cautela.

REGOLE PER UNA CORRETTA AMMINISTRAZIONE

Somministrare con cibo, acqua o latte per ridurre il fastidio gastrico.

POSOLOGIA

- Adulti e adolescenti di età superiore ai 12 anni: 50-100 mg.
- Bambini 7-12 anni: 25-50 mg. Dose massima 150 mg/24 h.
- Bambini 2-6 anni: 12,5-25 mg. Dose massima 75 mg/24 h.
- Bambini di età inferiore a 2 anni: la sicurezza e l'efficacia non sono state valutate.
Somministrare 30 minuti prima del viaggio. La dose può essere ripetuta ogni 3-4 ore durante il viaggio.

PRECAUZIONI

- [INSUFFICIENZA RENALE]. La sicurezza e l'efficacia non sono state valutate nei pazienti con insufficienza renale, ma i metaboliti del dimenidrinato vengono eliminati nelle urine, pertanto potrebbe verificarsi un accumulo di questi metaboliti. Poiché questi metaboliti possono essere attivi, potrebbe essere necessario prolungare i periodi di somministrazione nei pazienti con insufficienza renale, soprattutto nei casi moderati o gravi (CLcr inferiore a 60 ml/minuto). - [INSUFFICIENZA EPATICA]. Il dimenidrinato è ampiamente metabolizzato dal fegato. In caso di insufficienza epatica, potrebbe verificarsi un aumento della concentrazione plasmatica, con il conseguente rischio di effetti avversi. In questi pazienti potrebbe essere necessario un aggiustamento del dosaggio a seconda del grado di funzionalità epatica. - Pazienti affetti da [GLAUCOMA], [IPERPLASIA PROSTATICA] o [OSTRUZIONE DELLA VESCICA URINARIA], [IPERTENSIONE ARTERIOSA], [ARITMIA CARDIACA], [MIASTENIA GRAVE], [ULCERA PEPTICA] stenosante o [OSTRUZIONE INTESTINALE]. A causa degli effetti anticolinergici del dimenidrinato, queste condizioni possono peggiorare; pertanto, si raccomanda estrema cautela e il trattamento deve essere interrotto in caso di peggioramento. - Malattie delle basse vie respiratorie come [ASMA], [ENFISEMA POLMONARE] o [BRONCOPNEUMOPATIA CRONICA OSTRUTTIVA]. Secondo alcuni autori, gli antistaminici H1 possono ridurre il volume delle secrezioni bronchiali, aumentandone la viscosità, a causa dei loro effetti anticolinergici, il che potrebbe aggravare queste condizioni. Tuttavia, non vi sono molte evidenze cliniche, nonostante le quali si raccomanda estrema cautela in questi pazienti. Come regola generale, il loro uso non è raccomandato nei pazienti con attacchi d'asma (vedere Controindicazioni). - [EPILESSIA]. Si deve esercitare cautela nei pazienti epilettici, poiché gli antistaminici sono stati occasionalmente associati a reazioni di ipereccitabilità paradossa, anche a dosi terapeutiche, che potrebbero abbassare la soglia convulsiva. - [APPENDICITE]. A causa del loro effetto antiemetico, possono interferire con la diagnosi di appendicite. Si raccomanda di escludere preventivamente la presenza di appendicite nei pazienti con vomito di origine sconosciuta. - Ototossicità. Il dimenidrinato può avere un effetto benefico in caso di vertigini, tinnito e capogiri e può quindi mascherare l'ototossicità indotta da farmaci ototossici come aminoglicosidi parenterali, carboplatino, cisplatino, clorochina ed eritromicina, tra gli altri. - Fotosensibilità. Il dimenidrinato può causare fotosensibilità, pertanto si raccomanda di evitare l'esposizione al sole durante il trattamento e di proteggersi con una protezione solare. - Temperature estreme. Gli antistaminici H1 possono aggravare la sindrome da esaurimento da calore e il colpo di calore a causa della riduzione della sudorazione causata dai loro effetti anticolinergici. Si consiglia ai pazienti che assumono questi farmaci di evitare l'esposizione a temperature molto elevate, in particolare bambini piccoli, anziani o persone con gravi malattie croniche. Si consiglia inoltre di seguire appropriate misure igieniche e dietetiche, come un'adeguata ventilazione e idratazione.

PRECAUZIONI RELATIVE AGLI ECCIPIENTI

- Questo medicinale contiene amido di glutine, di cui bisogna tenere conto nei pazienti affetti da [CELIACHIA].

I pazienti affetti da [ALLERGIA ALL'AMIDO] diversa dalla celiachia non devono assumere questo medicinale.

REAZIONI AVVERSE

Gli effetti collaterali del dimenidrinato sono generalmente lievi e transitori, con maggiore frequenza durante i primi giorni di trattamento. Come altre etanolamine, il dimenidrinato causa principalmente sonnolenza e fenomeni anticolinergici, ma esiste una grande variabilità interindividuale per quanto riguarda la frequenza e l'intensità dei sintomi, che colpiscono principalmente bambini piccoli e anziani. Le reazioni avverse più comuni sono: - Digestive. [NAUSEA], [VOMITO], [STIPAZIONE], [DIARREA], [DOLORE EPIGASTRICO], [ANORESSIA], [SECCHEZZA DELLE BOCCE]. Questi sintomi possono essere ridotti somministrando l'antistaminico durante i pasti. - Neurologiche/psicologiche. [SONNELLEZZA] è frequente (1-9%), soprattutto all'inizio del trattamento, e di solito diminuisce dopo 2-3 giorni. Sono stati segnalati anche [MAL DI TESTA], [VERTIGINI] e [CAPRICIPAZIONI]. Raramente sono stati osservati casi di [ECCITABILITÀ] paradossa, soprattutto nei bambini piccoli. Questa ipereccitabilità è accompagnata da [INSONNIA], [NERVOSITÀ], [CONFUSIONE], [TREMORE], [IRRITABILITÀ], [EUFORIA], [DELIRIO], palpitazioni e persino [CONVULSIONI]. - Cardiovascolare. Occasionalmente, e solitamente in caso di sovradosaggio, possono verificarsi [TACHICARDIA], [PALPITAZIONI] e altre [ARITMIE CARDIACHE] come [ESTRASISTOLE] o [BLOCCO CARDIACO]. Questi effetti potrebbero essere dovuti all'attività anticolinergica. Occasionalmente sono state descritte [IPOTENSIONE] o [IPERTENSIONE ARTERIOSA]. - Respiratorio. Occasionalmente, può verificarsi un aumento della viscosità delle secrezioni bronchiali, che può rendere difficoltosa la respirazione. - Genitourinario. [RITENZIONE URINARIA] e [IMPOTENZA SESSUALE] possono comparire a causa del blocco colinergico. - Ematologico. [ANEMIA EMOLITICA], [AGRANULOCITOSI], [LEUCOPENIA], [TROMBOPENIA] o [PANCITOPENIA] sono state descritte raramente. - Oculare. A causa dell'attività anticolinergica, possono verificarsi [GLAUCOMA] e [DISTURBI DELLA VISTA] come [MIDRIASI], [VISIONE OFFUSCITA] o [DIPLOPIA]. - Allergico/dermatologico. [REAZIONI DI IPERSENSIBILITÀ] possono comparire dopo la somministrazione sistemica di antistaminici, che possono persino causare [ANAFILASSI]. [REAZIONI DI FOTOSENSIBILITÀ] possono comparire anche dopo un'intensa esposizione alla luce solare, con [DERMATITE], [PRURITO], [ERUZIONI ESANTEMATICHE] ed [ERITEMA].

OVERDOSE

Sintomi: i sintomi compaiono solitamente entro 2 ore, sebbene possano durare fino a 18 ore, e sono solitamente variabili, essendo più gravi nei bambini e negli over 65. Sono stati segnalati crollo nervoso moderato con sedazione e apnea, collasso cardiovascolare, ipereccitabilità con insonnia, allucinazioni, tremori o convulsioni e sintomi anticolinergici come secchezza delle fauci, visione offuscata e ritenzione urinaria. Può verificarsi anche febbre superiore a 41,8 °C. Nei casi più gravi, soprattutto nei bambini, i sintomi possono peggiorare, portando a ipotensione, convulsioni, depressione respiratoria, perdita di coscienza, coma e morte. Trattamento: il trattamento consisterà in misure standard per favorire l'eliminazione del farmaco. La somministrazione di emetici è solitamente inefficace. Tuttavia, la lavanda gastrica può essere utile se sono trascorse meno di 3 ore dall'ingestione. Il paziente deve essere mantenuto calmo per ridurre al minimo la stimolazione del sistema nervoso centrale. Le convulsioni possono essere trattate con diazepam negli adulti e fenobarbital nei bambini a dosi di 5-6 mg/kg. L'ipotensione può essere trattata con vasopressori, sebbene l'adrenalina debba essere evitata in quanto può ridurre ulteriormente la pressione sanguigna. Se necessario, possono essere necessarie l'intubazione e la respirazione assistita. L'uso di analettici è sconsigliato in quanto possono indurre convulsioni.

COMPOSIZIONE

DIMENIDRINATO: 50 MILLIGRAMI
AMIDO (ECCIPIENTE): 0 - PREGELATINIZZATO