Actie en mechanisme

- [ANTITABAK], [GANGLIOPLEGISCH]. Nicotine is een agonist van nicotine-cholinerge receptoren, voornamelijk gelegen in de autonome ganglia, het bijniermerg, de neuromusculaire verbinding en het centrale zenuwstelsel. De effecten van nicotine op het lichaam zijn veelzijdig en gevarieerd en hangen af van de toegediende dosis en de autonome tonus van het individu.
Nicotine is ook verantwoordelijk voor tabaksverslaving bij rokers, mogelijk via twee mechanismen. Bij lage doses lijkt het een stimulerend effect te hebben op de cortex via de locus ceruleus, waardoor de cognitieve functie en alertheid toenemen. Bij hogere doses lijkt het een "beloningseffect" te veroorzaken dat zijn oorsprong vindt in het limbisch systeem.
Abrupt stoppen met tabaksgebruik na een langdurige periode van gebruik resulteert in een kenmerkend ontwenningssyndroom, met symptomen zoals dysforie, slapeloosheid, prikkelbaarheid, woede, angst, concentratieproblemen, agitatie, bradycardie en een toegenomen eetlust met gewichtstoename. Ook nicotineverlangen wordt opgemerkt.
Nicotine die via pleisters of kauwgom wordt toegediend, heeft vergelijkbare effecten als die via tabak en voorziet mensen die willen stoppen met roken van voldoende nicotine om ontwenningsverschijnselen te verminderen. De nicotinedosis wordt geleidelijk verlaagd totdat het lichaam het zonder kan.

Farmacokinetiek

Oraal, transdermaal, nasaal:

- Absorptie:

- Distributie: Het bindt zich slecht aan plasma-eiwitten (5%). De intraveneuze dosis is ongeveer 2-3 l/kg. Nicotine passeert de bloed-hersenbarrière en de placentabarrière. Het wordt uitgescheiden in de melk.

- Metabolisme: Nicotine wordt uitgebreid en zeer snel gemetaboliseerd in de lever en in mindere mate in de longen en nieren. Hierbij ontstaan meer dan 20 metabolieten, die minder actief zijn dan het oorspronkelijke molecuul. De belangrijkste metaboliet is cotinine, dat in plasmaconcentraties voorkomt die 10 keer hoger zijn dan nicotine.

- Eliminatie: Nicotine wordt geëlimineerd via levermetabolisme en daaropvolgende uitscheiding van metabolieten via de urine. Tot 10% van de dosis wordt onveranderd in de urine teruggevonden, hoewel bij een pH lager dan 5 tot 30% kan worden teruggevonden. De halfwaardetijd van nicotine bij kunstmatige toediening bedraagt 1-3 uur, vergeleken met 15-20 uur voor nicotine uit tabak. De Cl-waarde is ongeveer 70 l/u.
Farmacokinetiek in bijzondere situaties:

- Ouderen: Bij gezonde, oudere patiënten is er sprake van een lichte daling van de nicotineklaring, maar dit rechtvaardigt geen dosisaanpassing.

- Nierinsufficiëntie: Bij patiënten met nierinsufficiëntie wordt een stijging van de plasmanicotinespiegels waargenomen, afhankelijk van de mate van nierfunctie.

- Leverfunctiestoornis: De farmacokinetiek van nicotine wordt niet beïnvloed bij patiënten met een lichte leverfunctiestoornis (Child-Pugh-score van 5), terwijl Cl verlaagd is bij cirrotische patiënten met een matige leverfunctiestoornis (Child-Pugh-score van 7).

Indicaties

- [TABAKSAFHANKELIJKHEID]. Adjuvante behandeling in programma's om te stoppen met roken, met als doel de symptomen van het nicotineontwenningssyndroom te verlichten.
Hoewel deze producten de effecten van tabak nabootsen, mogen ze nooit als vervanging voor tabak worden gebruikt.

Dosering

- Kinderen: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar zijn niet onderzocht.
Behandelingsduur: Het wordt afgeraden dit product langer dan 6 maanden te gebruiken, hoewel bepaalde patiënten mogelijk een langere behandelingsduur nodig hebben.

Regels voor correct bestuur

De patiënt dient tijdens de nicotinebehandeling volledig te stoppen met roken vanwege het risico op bijwerkingen van nicotine door de hogere nicotinespiegels in het plasma. Het combineren van pleisters met kauwgom of zuigtabletten wordt afgeraden.

Contra-indicaties

- Overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel.

- Niet-rokers of incidentele rokers.

Voorzorgsmaatregelen

- [NIERNEFECTIE]. Nicotine en zijn metabolieten worden uitgescheiden in de urine, waardoor een verminderde nierfunctie kan leiden tot accumulatie. Omdat de metabolieten ook actief zijn, kunnen bijwerkingen optreden. Er zijn geen significante verschillen in de incidentie van bijwerkingen beschreven bij patiënten met lichte of matige nierinsufficiëntie (CLcr tussen 30-90 ml/minuut), maar nauwlettend toezicht op deze patiënten wordt aanbevolen. De veiligheid en werkzaamheid zijn niet geëvalueerd bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CLcr minder dan 30 ml/minuut), daarom wordt het gebruik ervan afgeraden (zie Contra-indicaties).

- [LEVERFALEN]. Nicotine wordt grotendeels in de lever gemetaboliseerd, waardoor nicotineaccumulatie kan optreden bij patiënten met leverfalen. Uiterste voorzichtigheid is geboden bij patiënten met licht of matig leverfalen en patiënten dienen te worden gecontroleerd op bijwerkingen. De veiligheid en werkzaamheid zijn niet onderzocht bij patiënten met ernstig leverfalen; daarom wordt het gebruik ervan afgeraden (zie Contra-indicaties).

- [HARTZIEKTE]. Nicotine heeft een stimulerende en vaatvernauwende werking op het hart en kan daardoor cardiovasculaire aandoeningen verergeren. Er zijn incidentele gevallen van cardiovasculaire bijwerkingen gemeld bij gebruik van nicotine. Orale of transdermale toediening van nicotine lijkt echter niet gepaard te gaan met een bijzonder significant risico op cardiovasculaire aandoeningen. Patiënten met hartziekten dienen te worden geadviseerd te stoppen met roken, bij voorkeur zonder nicotinevervangende therapie. Indien dit echter niet mogelijk is, wordt aanbevolen de noodzaak van behandeling adequaat te beoordelen, rekening houdend met de voordelen en risico's, en uiterste voorzichtigheid te betrachten bij patiënten met [HARTFALEN], [ISCHEMISCHE HARTZIEKTE] zoals recent [ACUT MYOCARDINFARCT] of [ANGINA PECTORIS], [HARTRITMIE], [BEROERTE] en vasospastische aandoeningen zoals [THROMBOANGEITIS OBLITERANS], [PRINZMETAL-ANGINA] of [ZIEKTE VAN RAYNAUD]. Bijzondere voorzichtigheid is ook geboden bij patiënten met [ARTERIËLE HYPERTENSIE], aangezien nicotine de bloeddruk kan verhogen. Indien de patiënt een verergering van een van deze symptomen ervaart, is het raadzaam de behandeling te staken (zie Contra-indicaties).

- [FEOCHROMOCYTOOM], [HYPERTHYROÏDIE], of een aandoening die kan verergeren door catecholamines, zoals [TYPE 1 DIABETES MELLITUS]. Nicotine stimuleert de productie en afgifte van catecholamines in het bijniermerg. Dit kan leiden tot verergering van symptomen zoals feochromocytoom, hyperthyreoïdie of diabetes. Over het algemeen brengt nicotinetoediening minder risico's met zich mee dan doorgaan met roken, maar het is raadzaam om bij deze patiënten vooraf de risico-batenverhouding te beoordelen.

- [MAAGZWEER] en andere ontstekingsprocessen in de maag, zoals [GASTRITIS]. Nicotine vertraagt de genezing van maag- en darmzweren, dus het wordt aanbevolen om het bij deze patiënten alleen te gebruiken als de voordelen opwegen tegen de mogelijke risico's.

- Afhankelijkheid. Elk nicotinepreparaat brengt een risico op afhankelijkheid met zich mee, hoewel dit vanwege de lagere plasmaconcentraties die worden bereikt, minder waarschijnlijk is dan bij gebruik van tabak alleen. Abrupt stoppen met de behandeling kan echter leiden tot een ontwenningssyndroom dat vergelijkbaar is met dat bij stoppen met roken. Daarom is het raadzaam om de nicotine geleidelijk te stoppen en de behandeling pas te staken als het relatief zeker is dat er geen ontwenningssyndroom zal optreden.

- [OVERGEVOELIGHEIDSREACTIES]. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die vatbaar zijn voor het ontwikkelen van [ANGIO-OEDEEM] of [URTICARIA].

Waarschuwingen over hulpstoffen:

- Dit geneesmiddel bevat ethanol. Het is raadzaam om de samenstelling te controleren voor de exacte hoeveelheid ethanol per dosis.
* Hoeveelheden van minder dan 100 mg/dosis worden als klein beschouwd en zijn doorgaans niet schadelijk, vooral niet voor kinderen.
* Hoeveelheden groter dan 100 mg/dosis kunnen schadelijk zijn voor mensen met [CHRONISCH ALCOHOLISME] en moeten ook in acht worden genomen bij zwangere vrouwen, vrouwen die borstvoeding geven, kinderen en groepen met een hoog risico, zoals patiënten met [LEVERZIEKTE] of [EPILEPSIE].
* Hoeveelheden groter dan 3 g/dosis kunnen de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen beïnvloeden en kunnen de werking van andere medicijnen beïnvloeden.

Patiëntenadvies

- Het is raadzaam de dosis geleidelijk te verlagen om terugval te voorkomen.

- Nicotinehoudende preparaten kunnen afhankelijkheid veroorzaken.

- Het is raadzaam om uw arts op de hoogte te stellen van eventuele symptomen van overdosering, zoals misselijkheid, braken, diarree, duizeligheid, zwakte of hartkloppingen.

- Indien er pijn op de borst optreedt, is het raadzaam de behandeling te staken en een arts te raadplegen.

- Rook niet tijdens de behandeling en gebruik geen kauwgom of tabletten in combinatie met pleisters.

- Indien nicotine wordt toegediend aan vrouwen die borstvoeding geven, dient dit minimaal twee uur vóór de borstvoeding te gebeuren.

- Behandelperioden langer dan 6 maanden worden niet aanbevolen.

- Laat het medicijn niet liggen op een plek waar het misbruikt, gemanipuleerd of ingenomen kan worden door kinderen. Het kan namelijk ernstige toxiciteit veroorzaken die dodelijk kan zijn.


- Professionele begeleiding kan voldoende zijn om rokers te helpen stoppen.

- De behandelingsduur en de vereiste dosering zijn afhankelijk van de individuele afhankelijkheid, hoewel doorgaans een behandeling van minimaal 3 maanden nodig is.

- Bij patiënten met cardiovasculaire problemen wordt aanbevolen om de risico-batenverhouding te beoordelen voordat de behandeling wordt gestart.

Interacties

Tabaksrook lijkt te werken als een enzyminducerend middel, waarschijnlijk vanwege de polycyclische aromatische koolwaterstoffen in de rook, die ontstaan tijdens de gedeeltelijke verbranding van plantenvezels, en mogelijk ook door nicotine. Door het metabolisme te induceren, voornamelijk het cytochroom P450-iso-enzym CYP1A2, kunnen de farmacologische effecten afnemen. Evenzo kunnen bij het stoppen met roken de plasmaconcentraties van geneesmiddelen die via deze route worden gemetaboliseerd, stijgen, wat af en toe tot toxische effecten kan leiden. Het kan daarom nodig zijn de dosering van geneesmiddelen zoals orale anticoagulantia, benzodiazepinen die in de lever worden gemetaboliseerd, cafeïne, chloorpromazine, dextropropoxyfeen, oestrogenen, fenacetine, fenazon, flecaïnide, flufenazine, haloperidol, imipramine, lidocaïne, olanzapine, pentazocine, ritonavir of theofylline aan te passen.
Andere gerapporteerde effecten van roken zijn onder meer een verminderde diuretische reactie op furosemide, verandering van het farmacologische effect van propranolol en veranderde responspercentages bij de genezing van zweren met H2-antagonisten.
Bij diabetische rokers bestaat de mogelijkheid van een verminderd antidiabetisch effect van insuline, waarschijnlijk als gevolg van verhoogde catecholaminespiegels, die de hypoglycemische werking tegengaan, en de moeizame subcutane insuline-absorptie door perifere vasoconstrictie. Rokers hebben doorgaans een 15-30% hogere dosis nodig om hun bloedglucosespiegel onder controle te houden. Wanneer men stopt met roken, is een verlaging van de insulinedosis meestal noodzakelijk.
Deze enzyminducerende effecten zijn niet waargenomen wanneer nicotine wordt toegediend in de vorm van middelen om te stoppen met roken. Daarom kan een dosisaanpassing van deze middelen noodzakelijk zijn.
Nicotine kan een wisselwerking hebben met de volgende medicijnen:

- Adrenerge agonisten en antagonisten. Nicotine stimuleert de productie van cortisol en catecholamines in de bijnieren, wat de effecten van adrenerge geneesmiddelen kan beïnvloeden. Evenzo kan toediening van een vaatvernauwend middel, zoals een adrenerge agonist, of een vaatverwijder, zoals een bètablokker, de transdermale absorptie van nicotine beïnvloeden.

- Bupropion. De werkzaamheid en veiligheid van de combinatie van bupropion en nicotine zijn niet onderzocht. Sterker nog, het gebruik van nicotine was een uitsluitingscriterium in de eerste klinische onderzoeken met bupropion. De fabrikanten van dit medicijn hebben een mogelijk verhoogd risico op hypertensie gemeld, met een toename van 6,1% vergeleken met 2,5% bij gebruik van alleen bupropion.
Beperkte klinische gegevens wijzen er echter op dat de combinatie van bupropion met nicotinepleisters betere resultaten kan opleveren bij het stoppen met roken. Als besloten wordt om nicotinepleisters te combineren met bupropiontabletten, wordt wekelijkse bloeddrukmeting aanbevolen, gezien het risico op een hypertensieve crisis.

Zwangerschap

FDA-categorie D. In studies met apen resulteerde toediening van een intraveneuze bolus nicotine van 2 mg/kg in foetale acidose, hypoxie, hypercapnie en hypotensie. De bloeddoorstroming in de baarmoeder werd met 30% verminderd bij een infusie van 0,1 µg/kg/minuut.
Roken tijdens het laatste trimester van de zwangerschap kan schadelijk zijn voor de foetus, zoals groeivertraging, een risico op een spontane abortus en een verhoogde perinatale sterfte, hoewel het teratogene potentieel ervan niet duidelijk is vastgesteld. Het is aangetoond dat tabak ook de ademhaling van de foetus kan verminderen. Deze effecten zijn ook waargenomen bij nicotinekauwgom.
Daarom is het raadzaam dat zwangere vrouwen vóór het derde trimester volledig stoppen met roken. Vanwege de inherente risico's die gepaard gaan met nicotinevervangingstherapie, is het raadzaam om educatieve en gedragsgerichte programma's te volgen voordat met deze behandeling wordt begonnen.
Zeer afhankelijke zwangere vrouwen moeten echter mogelijk hun toevlucht nemen tot nicotinevervangende therapie. Deze therapie brengt minder risico's met zich mee dan roken, omdat de bereikte plasmanicotineconcentraties lager zijn en er geen blootstelling is aan polycyclische koolwaterstoffen en koolmonoxide.
Stoppen met roken, met of zonder nicotinevervangende therapie, mag niet door de patiënt zelf worden ondernomen, maar moet deel uitmaken van een medisch begeleid programma om te stoppen met roken.
In het derde trimester heeft nicotine hemodynamische effecten, zoals veranderingen in de hartslag van de foetus, die de foetus vlak voor de bevalling kunnen beïnvloeden. Daarom mag nicotine na de zesde maand van de zwangerschap alleen worden gebruikt door zwangere rokers die in het derde trimester niet zijn gestopt met roken, en altijd onder medisch toezicht.

Lactatie

Nicotine en zijn metabolieten worden tot twee uur na de laatste sigaret uitgescheiden in de moedermelk. De concentraties in moedermelk zijn 2,9 keer hoger dan die in plasma. De hoeveelheid nicotine in moedermelk is lager bij gebruikers van nicotinebevattende medicijnen dan bij rokers. Nicotine kan door baby's in grotere mate oraal worden opgenomen dan door volwassenen, vanwege de onvolgroeide levermetabolische mechanismen en de daaruit voortvloeiende vermindering van het first-pass-effect.
Borstvoedende patiënten moeten worden geadviseerd niet te roken of nicotine te gebruiken om te stoppen met roken. Bij sterk afhankelijke patiënten die niet in staat zijn geweest om te stoppen met roken, moet echter het risico voor de baby van nicotinegebruik worden beoordeeld en vergeleken met dat van blootstelling aan tabak.
Als u substitutietherapie gebruikt, is het raadzaam om alleen de kauwgom of tabletten te gebruiken en deze na het geven van borstvoeding in te nemen. Er moeten minimaal twee uur verstrijken voordat u de borstvoeding kunt hervatten.
Een zwangere vrouw mag nooit beginnen met een intensief nicotine-stopprogramma zonder eerst haar arts te raadplegen.

Kinderen

De veiligheid en werkzaamheid van nicotinepreparaten bij kinderen jonger dan 18 jaar zijn niet onderzocht, dus het gebruik ervan wordt niet aanbevolen. Vanwege de potentiële voordelen van stoppen met roken en op basis van de bewezen werkzaamheid van nicotinevervangingstherapie bij volwassenen, raden sommige experts echter aan om dergelijke therapie te overwegen voor nicotineafhankelijke adolescenten.
Nicotinedoses die goed worden verdragen door volwassen rokers tijdens de behandeling, kunnen bij jonge kinderen symptomen van ernstige en zelfs fatale intoxicatie veroorzaken. Patiënten moeten erop worden gewezen dat nicotinepreparaten voorzichtig moeten worden behandeld en niet op een manier moeten worden bewaard of weggegooid die onbedoeld door kinderen kan worden gebruikt of geconsumeerd.

Senioren

Er zijn geen specifieke farmacokinetische studies uitgevoerd bij ouderen, maar de bijwerkingen en terugvalpercentages bij patiënten ouder dan 60 jaar zijn vergelijkbaar met die bij jongere patiënten. Hartaandoeningen komen echter vaker voor bij deze patiënten en er is een licht verhoogde incidentie van asthenie, lichaamspijnen en duizeligheid gemeld.

Bijwerkingen

Dit medicijn kan bijwerkingen veroorzaken die verband houden met de farmacologische effecten van nicotine of met de ontwenningsverschijnselen die gepaard gaan met stoppen met roken. Bepaalde gemelde symptomen, zoals depressie, prikkelbaarheid, nervositeit, rusteloosheid, humeurigheid, angst, slaperigheid, concentratieverlies, slapeloosheid en slaapstoornissen, kunnen verband houden met de ontwenningsverschijnselen die gepaard gaan met stoppen met roken.
De meest voorkomende bijwerkingen van de pleisters zijn die op de plaats van aanbrengen, waaronder voorbijgaande huiduitslag, jeuk, een branderig gevoel, tintelingen, gevoelloosheid, zwelling, pijn en netelroos. De meeste van deze lokale reacties zijn mild en verdwijnen snel na verwijdering van de pleister. Pijn of een zwaar gevoel in de ledematen of het gebied rond de plaats waar de pleister is aangebracht (bijv. de borst) is gemeld. Overgevoeligheidsreacties, waaronder contactdermatitis en allergische reacties, zijn gemeld. In geval van ernstige of aanhoudende lokale reacties op de plaats van aanbrengen (bijv. ernstig erytheem, jeuk of oedeem) of gegeneraliseerde huidreacties (bijv. urticaria of gegeneraliseerde huiduitslag), dienen patiënten het gebruik van de pleister te staken en een arts te raadplegen. De dosis van dit medicijn moet worden verlaagd of stopgezet als er een klinisch significante toename is van cardiovasculaire of andere effecten die aan nicotine worden toegeschreven.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

- Spijsvertering: [DYSPEPSIE], [MISSELIJKHEID], [BRAAKEN] of [MAAGHYPERACTIE] zijn normaal (20-40%). Minder vaak komen [DROGE MOND], [ANOREXIA], [DIARREE], [CONSTIPATIE], [BUIKPIJN], [WIND] of [HIK] voor.
Kauwgom kan ook hypersalivatie, ontstekingsverschijnselen in de mondholte, zoals stomatitis, glossitis, parodontitis, faryngitis en oesofagitis veroorzaken, vanwege de hoge viscositeit. Deze bijwerkingen treden op aan het begin van de behandeling en kunnen worden verminderd door de kauwgom correct te gebruiken.

- Neurologisch/psychologisch. [DUIZELIGHEID] (3-9%), [HOOFDPIJN] (17-29%), [SLAPELOOSHEID] (3-23%), [VERLAAGDE CONCENTRATIE] (1-3%) en [PRITABELITEIT] komen vaak voor (1-25%). Minder vaak (<1%) zijn [EUFORIE], [VERMOEIENDHEID], [VERWARRING], [DEPRESSIE], [PARESTHESIE] en [AANVALLEN] gemeld. Het [AFHANKELIJKHEIDS]-syndroom kan optreden bij abrupte of voortijdige ontwenning.

- Cardiovasculair. Gevallen van [ARTERIËLE HYPERTENSIE] en [OEDEEM] zijn gemeld. Af en toe (1-0,1%) kunnen [HARTRITMIE] optreden, en zeldzamer (<0,1%) [HARTRITMIE]. Sommige gevallen van [ACUTE MYOCARDINFARCT], [BOOMFIBRILLATIE] en [BEROERTE] zijn gemeld bij patiënten die behandeld werden met nicotinepleisters. Een causaal verband met nicotine kon echter niet worden vastgesteld.

- Ademhaling. Er zijn enkele gevallen van [HOEST] (3-9%), borstcongestie en [DYSPNEA] gemeld.
Nicotine die via de neus wordt toegediend, kan lokale irritatie veroorzaken, zoals [verstopte neus], [niezen], irritatie van de slijmvliezen, [faryngitis], [sinusitis], [epistaxis], [conjunctivitis], [smaakstoornissen] en [reukstoornissen]. Deze effecten treden zeer vaak (94%) op aan het begin van de behandeling, maar nemen af bij voortgezet gebruik.

- Allergisch/dermatologisch. Nicotine kan [OVERGEVOELIGHEIDSREACTIES] veroorzaken, met jeuk en erytheem, en zelfs [ANGIO-OEDEEM].
Pleisters hebben bij bepaalde personen lokale reacties veroorzaakt, waaronder [erytheem] (14-17%), dat binnen 24 uur verdween, gelokaliseerd oedeem (3-4%), [jeuk], een branderig gevoel op de plaats van aanbrengen (35-47%), [contactdermatitis] (2-3%) en [vasculitis]. In geval van ernstige bijwerkingen, zoals [dermatitis] (1-7%) of algemene dermatologische reacties zoals erytheem of ernstige laesies, wordt aanbevolen de behandeling te staken. Topische corticosteroïden en/of orale antihistaminica zijn effectief gebleken bij het omkeren van deze symptomen.

- Musculoskeletaal. De plekken hebben incidenteel [myalgie] en [spierpijn] (3-9%) veroorzaakt.

- Algemeen. Er zijn enkele gevallen van [PIJN OP DE BORST], [ASTHENIE], rugpijn of [OVERMATIG ZWETEN] gemeld.

Overdosis

Symptomen: Nicotine is een zeer giftige stof en doses van 0,6–0,9 mg/kg kunnen dodelijk zijn voor mensen. Er is echter aanzienlijke interindividuele variabiliteit, aangezien chronische rokers hogere doses kunnen verdragen dan kinderen en niet-rokers vanwege de ontwikkeling van tolerantie. Bij kinderen kan een kleine dosis nicotine gevaarlijk zijn en leiden tot ernstige en zelfs fatale symptomen. Daarom is het raadzaam om deze medicijnen buiten het bereik van kinderen te houden en bij vermoeden van vergiftiging onmiddellijk een arts te raadplegen.
Ondanks de hoge toxiciteit van nicotine zijn er weinig gegevens beschikbaar over nicotinevergiftiging. Vergiftiging kan optreden als meerdere stukjes kauwgom tegelijk worden gekauwd, als er op meerdere zuigtabletten wordt gezogen, als er meerdere pleisters worden aangebracht, of als deze hulpmiddelen met elkaar of met tabak worden gecombineerd.
Bij inname van nicotine is het risico op overdosering laag, omdat het langzaam in kleine hoeveelheden vrijkomt en door een first-pass-effect wordt geïnactiveerd. Bovendien treedt braken meestal snel op, wat de nicotine-absorptie verhindert.
Over het algemeen veroorzaakt nicotinevergiftiging dezelfde symptomen als overmatig tabaksgebruik. Er moet echter rekening mee worden gehouden dat tabaksrook ook andere giftige stoffen bevat, zoals teer en koolmonoxide. Algemene vergiftigingssymptomen zijn misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, hoofdpijn, nervositeit, prikkelbaarheid, slapeloosheid, duizeligheid, een snelle hartslag en hartkloppingen, een hoge of lage bloeddruk, een verlengd QT-interval, bleekheid, spierzwakte, zweten, overmatige speekselvloed, een branderig gevoel in de keel, visuele en auditieve stoornissen en kortademigheid. In ernstigere gevallen kunnen lethargie, circulatoire collaps, toevallen, coma en overlijden door centrale of perifere ademhalingsverlamming of, in zeldzame gevallen, hartfalen optreden.
Behandeling:
Er wordt geprobeerd de persoon in een geschikte positie te houden en hem/haar warm te houden, om zo de normale lichaamstemperatuur te behouden.
Vergiftigingsverschijnselen moeten symptomatisch worden behandeld. Epileptische aanvallen en prikkelbaarheid kunnen worden behandeld met benzodiazepinen, terwijl tachycardie mogelijk een bètablokker vereist. Bradycardie reageert op atropine. Hypotensie en vasculaire collaps moeten agressief worden behandeld met intraveneuze vloeistoffen of andere effectieve maatregelen.
Indien nodig wordt bij ademhalingsmoeilijkheden overgegaan tot kunstmatige beademing.

Doping

Dit medicijn bevat alcohol. Het gebruik ervan is verboden tijdens wedstrijden in bepaalde sporten. De opsporing vindt plaats door middel van adem- en/of bloedanalyse. De drempelwaarde voor een overtreding van de antidopingregels (hematologisch niveau) is 0,1 g/l in de volgende sporten: luchtvaart, motorsport, motorrijden, motorbootvaren en boogschieten.
Alcohol wordt gezien als een specifieke substantie en daarom kan een overtreding van een regel met betrekking tot deze substantie leiden tot een lagere straf, mits de atleet kan aantonen dat het gebruik van de specifieke substantie in kwestie niet bedoeld was om de atletische prestaties te verbeteren.