Werking en mechanisme

- [ANTI-ROKEN], [GANGLIOPLEGISCH]. Nicotine is een agonist van nicotinische cholinerge receptoren, die zich voornamelijk bevinden in de autonome ganglia, het bijniermedulla, de neuromusculaire overgang en het centrale zenuwstelsel. De effecten van nicotine op het lichaam zijn talrijk en gevarieerd en hangen af ​​van de toegediende dosis en de autonome tonus van het individu.
Nicotine is ook verantwoordelijk voor tabaksverslaving bij rokers, mogelijk via twee mechanismen. Bij lage doses lijkt het een stimulerend effect te hebben op de hersenschors via de locus coeruleus, waardoor de cognitieve functies en alertheid toenemen. Bij hogere doses lijkt het een "beloningseffect" te veroorzaken dat zijn oorsprong vindt in het limbisch systeem.
Het abrupt stoppen met roken na een langere periode leidt tot een kenmerkend ontwenningssyndroom, met symptomen zoals dysforie, slapeloosheid, prikkelbaarheid, woede, angst, concentratieproblemen, agitatie, een trage hartslag en een toegenomen eetlust met gewichtstoename. Ook nicotinebehoefte komt vaak voor.
Het toedienen van nicotine via pleisters of kauwgom produceert effecten die vergelijkbaar zijn met die van tabak, waardoor mensen die willen stoppen met roken voldoende nicotine binnenkrijgen om ontwenningsverschijnselen te verminderen. De nicotinedosis wordt geleidelijk afgebouwd totdat het lichaam zonder nicotine kan functioneren.

Farmacokinetiek

Orale, transdermale en nasale toedieningswegen:

- Absorptie:
* Kauwgom: Kauwgom geeft de werkzame stof gelijkmatig af tijdens het kauwen. De vrijgekomen nicotine wordt zeer snel opgenomen. Een deel wordt met speeksel doorgeslikt, maar de biologische beschikbaarheid is zeer laag omdat het gedeeltelijk wordt geïnactiveerd in de maag en darmen en een uitgebreid first-pass metabolisme ondergaat in de lever. Er komt zeer weinig nicotine vrij uit kauwgom als deze wordt doorgeslikt.
De nicotineafgifte is zeer variabel (45-90% na 20-30 minuten) en hangt af van de intensiteit en duur van het kauwen op de kauwgom. Na het innemen van een stukje kauwgom van 2 mg wordt na 25-30 minuten een Cmax van 6,4 ng/ml bereikt. Deze waarden liggen 2-5 keer lager dan die na het roken van een sigaret.

- Distributie: Het bindt zich slecht aan plasmaproteïnen (5%). Het distributievolume (Vd) bij intraveneuze toediening is ongeveer 2-3 L/kg. Nicotine passeert de bloed-hersenbarrière en de placenta. Het wordt uitgescheiden in de moedermelk.

- Metabolisme: Nicotine wordt in grote mate gemetaboliseerd in de lever en in mindere mate in de longen en nieren, zeer snel, wat resulteert in meer dan 20 metabolieten die minder actief zijn dan het oorspronkelijke molecuul. De belangrijkste metaboliet is cotinine, dat in plasmaconcentraties voorkomt die 10 keer hoger zijn dan die van nicotine.

- Eliminatie: Nicotine wordt geëlimineerd door metabolisme in de lever en daaropvolgende uitscheiding van metabolieten via de urine. Tot 10% van de dosis wordt onveranderd teruggevonden in de urine, hoewel dit tot 30% kan zijn als de pH van de urine lager is dan 5. De halfwaardetijd van nicotine bij kunstmatige toediening is 1-3 uur, vergeleken met 15-20 uur voor nicotine uit tabak. De klaring bedraagt ​​ongeveer 70 liter per uur.
Farmacokinetiek in bijzondere situaties:

- Ouderen: Bij gezonde ouderen is er een lichte afname van de nicotineklaring, maar dit rechtvaardigt geen aanpassing van de dosering.

- Nierinsufficiëntie: Bij patiënten met nierinsufficiëntie wordt een verhoging van de nicotineconcentratie in het plasma waargenomen, afhankelijk van de mate van nierfunctie.

- Leverfunctiestoornis: De farmacokinetiek van nicotine wordt niet beïnvloed bij patiënten met een lichte leverfunctiestoornis (Child-Pugh-score van 5), terwijl de klaring (Cl) verlaagd is bij cirrotische patiënten met een matige leverfunctiestoornis (Child-Pugh-score van 7).

Instructies

- [TABAKSVERSLAVING]. Aanvullende behandeling in programma's voor stoppen met roken, met als doel de symptomen van het nicotineontwenningssyndroom te verlichten.
Hoewel deze producten de effecten van tabak nabootsen, mogen ze nooit als vervanging voor tabak worden gebruikt.

Posologie

- Volwassenen, oraal:
* Kauwgom: De eigenschappen van kauwgom als farmaceutisch middel zijn zodanig dat ze kunnen leiden tot verschillende individuele nicotineconcentraties in het bloed. Daarom moet de doseringsfrequentie worden aangepast aan de individuele behoeften binnen de vastgestelde maximale limiet.
De dosering hangt af van de mate van afhankelijkheid en het aantal gerookte sigaretten. Het wordt aanbevolen te beginnen met 2 mg kauwgom, waarbij één stukje wordt ingenomen telkens wanneer de patiënt de behoefte voelt om te roken. Als 15 stukjes kauwgom onvoldoende zijn, of als er meer dan 20 sigaretten per dag worden gerookt, wordt een eenmalige dosis van 4 mg toegediend.
De dagelijkse dosis ligt doorgaans tussen de 8 en 12 stukjes kauwgom, met een maximum van 25 stukjes. Tijdens de eerste fase van het afkicken wordt aangeraden niet meer dan 15 stukjes kauwgom per dag te gebruiken.
De behandelingsduur varieert, maar moet minimaal 3 maanden worden aangehouden. Na deze periode moet de gebruiker het aantal kauwgomstukjes per dag geleidelijk afbouwen. Abrupt stoppen met kauwgom is niet aan te raden, omdat de patiënt dan een terugval kan krijgen. Zodra de patiënt de dosis heeft verlaagd tot 1 of 2 stukjes per dag, kan de behandeling worden stopgezet.
Een kauwgom van 2 mg is mogelijk niet voldoende voor patiënten met een sterke of zeer sterke afhankelijkheid, zoals patiënten die meer dan 20 sigaretten per dag roken of die er eerder niet in zijn geslaagd te stoppen met roken met behulp van nicotinevervangende therapie.

- Kinderen: De veiligheid en werkzaamheid zijn niet onderzocht bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.
Behandelingsduur: Het gebruik van dit product gedurende een periode langer dan 6 maanden wordt afgeraden, hoewel sommige patiënten mogelijk een langere behandelingsperiode nodig hebben.

Richtlijnen voor een correcte administratie

De patiënt moet tijdens de nicotinetherapie volledig stoppen met roken vanwege het risico op bijwerkingen door de verhoogde nicotineconcentratie in het bloed. Het combineren van nicotinepleisters met kauwgom of zuigtabletten wordt afgeraden.
Het gelijktijdig consumeren van zure dranken zoals koffie of frisdrank kan de afgifte van nicotine uit kauwgom of zuigtabletten verminderen. Het wordt aanbevolen om deze dranken 15 minuten vóór het innemen van nicotine te vermijden.

- Kauwgom: Kauw zachtjes en langzaam op de kauwgom en pauzeer een paar seconden tussen de kauwbewegingen. Te snel kauwen kan namelijk leiden tot snelle opname van nicotine en bijwerkingen. Blijf kauwen tot de smaak intenser wordt of je een tintelend gevoel krijgt. Plaats de kauwgom vervolgens tussen je tandvlees en je achterhoofd. Als de smaak afneemt, kauw dan opnieuw op de kauwgom. Herhaal deze routine gedurende 30 minuten.

Contra-indicaties

- Overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel.

- Niet-rokers of incidentele rokers.

Voorzorgsmaatregelen

- [NIERENINSUFFICIËNTIE]. Nicotine en de metabolieten ervan worden via de urine uitgescheiden, waardoor een verminderde nierfunctie kan leiden tot accumulatie ervan. Omdat de metabolieten ook actief zijn, kunnen bijwerkingen optreden. Er zijn geen significante verschillen in de incidentie van bijwerkingen gemeld bij patiënten met een lichte of matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring tussen 30-90 ml/minuut), maar nauwlettende monitoring van deze patiënten wordt aanbevolen. De veiligheid en werkzaamheid zijn niet geëvalueerd bij patiënten met een ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring minder dan 30 ml/minuut), daarom wordt het gebruik ervan afgeraden (zie Contra-indicaties).

- [LEVERINSUPFICIËNTIE]. Nicotine wordt grotendeels gemetaboliseerd in de lever, waardoor bij leverinsufficiëntie nicotine zich kan ophopen. Bij patiënten met lichte of matige leverinsufficiëntie is extreme voorzichtigheid geboden, waarbij gecontroleerd moet worden op mogelijke bijwerkingen. De veiligheid en werkzaamheid zijn niet onderzocht bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie; het gebruik ervan wordt daarom afgeraden (zie Contra-indicaties).

[HARTZIEKTE]. Nicotine heeft een hartstimulerend en vaatvernauwend effect, wat hart- en vaatziekten kan verergeren. Af en toe zijn er gevallen van nadelige cardiovasculaire reacties op nicotine gemeld. Orale of transdermale toediening van nicotine lijkt echter niet gepaard te gaan met een bijzonder significant risico op cardiovasculaire voorvallen. Patiënten met hartziekten dienen te worden geadviseerd te stoppen met roken, idealiter zonder nicotinevervangende therapie. Indien dit echter niet mogelijk is, wordt aanbevolen de noodzaak van behandeling zorgvuldig te beoordelen, de voordelen en risico's af te wegen en uiterst voorzichtig te zijn bij patiënten met hartfalen, ischemische hartziekten zoals een recent acuut myocardinfarct of angina pectoris, hartritmestoornissen, beroerte en vaatspastische aandoeningen zoals thromboangiitis obliterans, angina pectoris van Prinzmetal of de ziekte van Raynaud. Evenzo wordt speciale voorzichtigheid geboden bij patiënten met hoge bloeddruk, aangezien nicotine de bloeddruk kan verhogen. Indien de patiënt een verergering van een van deze symptomen ervaart, wordt aanbevolen de behandeling te staken (zie Contra-indicaties).

- [Feochromocytoom], [Hyperthyreoïdie], of elke aandoening die kan worden verergerd door catecholaminen, zoals [Type 1 diabetes mellitus]. Nicotine stimuleert de productie en afgifte van catecholaminen in het bijniermedulla. Dit kan leiden tot een verergering van symptomen zoals feochromocytoom, hyperthyreoïdie of diabetes. Over het algemeen brengt nicotinevervangende therapie minder risico's met zich mee dan doorgaan met roken, maar het is raadzaam om bij deze patiënten vooraf de baten-risicoverhouding te beoordelen.

- [MAAGZWEER] en andere ontstekingsprocessen van de maag, zoals [GASTRITIS]. Nicotine vertraagt ​​de genezing van maag- en twaalfvingerdarmzweren, daarom wordt het gebruik ervan bij deze patiënten alleen aanbevolen als de voordelen opwegen tegen de mogelijke risico's.

- Afhankelijkheid. Elk nicotinepreparaat brengt een risico op afhankelijkheid met zich mee, hoewel dit door de lagere plasmaconcentraties die worden bereikt, minder waarschijnlijk is dan bij tabak zelf. Abrupt stoppen met de behandeling kan echter leiden tot ontwenningsverschijnselen die vergelijkbaar zijn met die bij het stoppen met roken. Om deze reden wordt aanbevolen de nicotine-inname geleidelijk af te bouwen en de behandeling pas te stoppen wanneer er redelijke zekerheid is dat er geen ontwenningsverschijnselen zullen optreden.

- [OVERGEVOELIGHEIDSREACTIES]. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die gevoelig zijn voor het ontwikkelen van [ANGIOEDEEM] of [URTICARIA].

- Ontstekingen van het bovenste deel van het spijsverteringskanaal, zoals slokdarmontsteking of keelontsteking. Nicotine kan deze aandoeningen verergeren.

Patiënten met een kunstgebit of andere kauwproblemen kunnen moeite hebben met het kauwen van kauwgom. Daarom wordt aangeraden om andere toedieningsvormen te gebruiken, zoals pleisters.

Waarschuwingen met betrekking tot hulpstoffen:

Dit geneesmiddel bevat natriumzouten. Raadpleeg de samenstelling voor het exacte natriumgehalte. Orale en parenterale toedieningsvormen met een natriumgehalte van meer dan 1 mmol (23 mg) per maximale dagelijkse dosis dienen met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met een natriumarm dieet.

Waarschuwingen met betrekking tot hulpstoffen:

- Omdat het butylhydroxytolueen als hulpstof bevat, kan het plaatselijke huidreacties veroorzaken, zoals contactdermatitis, of irritatie van de ogen of slijmvliezen.

Advies aan de patiënt

Het is raadzaam de dosis geleidelijk af te bouwen om een ​​terugval te voorkomen.

- Preparaten op basis van nicotine kunnen afhankelijkheid veroorzaken.

Het is raadzaam om een ​​arts te waarschuwen bij symptomen van een overdosis, zoals misselijkheid, braken, diarree, duizeligheid, zwakte of hartkloppingen.

- Bij pijn op de borst wordt aangeraden de behandeling te stoppen en een arts te raadplegen.

- Roken is tijdens de behandeling af te raden, evenals het gebruik van kauwgom of tabletten in combinatie met de pleisters.

- Indien nicotine wordt toegediend aan vrouwen die borstvoeding geven, dient dit ten minste twee uur vóór het voeden van het kind te gebeuren.

Behandelingsperioden langer dan 6 maanden worden niet aanbevolen.

- Het medicijn mag niet worden achtergelaten op plaatsen waar het door kinderen verkeerd kan worden gebruikt, aangeraakt of ingeslikt, aangezien het ernstige vergiftiging kan veroorzaken die fataal kan zijn.

- Kauwgom moet langzaam gekauwd worden om te voorkomen dat nicotine te snel wordt opgenomen.

De behandeling moet worden stopgezet als er problemen met de mond, aanhoudende indigestie of ernstige keelpijn optreden.

- Het is aan te raden minstens 15 minuten te wachten voordat u kauwgom kauwt, als u daarvoor koffie of andere zure dranken heeft gedronken.

Het wordt aanbevolen om niet meer dan 25 stukjes kauwgom per dag te gebruiken, en niet meer dan 15 stukjes kauwgom aan het begin van de behandeling.


Professioneel advies kan voldoende zijn om rokers te helpen stoppen met roken.

De duur van de behandeling en de benodigde dosering hangen af ​​van de mate van afhankelijkheid van de persoon, hoewel een behandeling van minimaal 3 maanden doorgaans nodig is.

Het wordt aanbevolen om bij patiënten met hart- en vaatziekten de baten-risicoverhouding te beoordelen alvorens met de behandeling te beginnen.

Interacties

Tabaksrook lijkt te werken als een enzyminductor, waarschijnlijk door de polycyclische aromatische koolwaterstoffen in de rook, die ontstaan ​​tijdens de gedeeltelijke verbranding van plantenvezels, en mogelijk ook door nicotine. Door de inductie van metabolisme, voornamelijk van het cytochroom P450-iso-enzym CYP1A2, kan een afname van de farmacologische effecten van geneesmiddelen optreden. Evenzo kunnen, wanneer men stopt met roken, de plasmaconcentraties van geneesmiddelen die via deze route worden gemetaboliseerd, toenemen, wat soms tot toxische effecten kan leiden. Het kan daarom nodig zijn om de dosering van geneesmiddelen zoals orale anticoagulantia, benzodiazepinen die in de lever worden gemetaboliseerd, cafeïne, chloorpromazine, dextropropoxyphene, oestrogenen, fenacetine, fenazon, flecainide, fluphenazine, haloperidol, imipramine, lidocaïne, olanzapine, pentazocine, ritonavir of theofylline aan te passen.
Andere gerapporteerde effecten van roken zijn onder meer een verminderde diuretische respons op furosemide, een verandering in het farmacologische effect van propranolol en gewijzigde responspercentages bij de genezing van zweren met H2-antagonisten.
Bij diabetische rokers bestaat de mogelijkheid van een verminderd antidiabetisch effect van insuline, waarschijnlijk door verhoogde catecholaminespiegels die de bloedsuikerverlagende werking tegengaan, en een verminderde subcutane insulineabsorptie als gevolg van perifere vasoconstrictie. Rokers hebben doorgaans een 15-30% hogere insulinedosis nodig om hun bloedglucosewaarden onder controle te houden. Na het stoppen met roken is een verlaging van de insulinedosis meestal noodzakelijk.
Deze enzyminducerende effecten zijn niet waargenomen wanneer nicotine wordt toegediend in de vorm van middelen om te stoppen met roken, dus een dosisaanpassing van deze geneesmiddelen kan nodig zijn.
Nicotine kan een wisselwerking hebben met de volgende geneesmiddelen:

- Adrenerge agonisten en antagonisten. Nicotine stimuleert de aanmaak van cortisol en catecholaminen door de bijnieren, wat de werking van adrenerge geneesmiddelen kan beïnvloeden. Op dezelfde manier kan toediening van een vaatvernauwend middel, zoals een adrenerge agonist, of een vaatverwijdend middel, zoals een bètablokker, de transdermale absorptie van nicotine veranderen.

- Bupropion. De werkzaamheid en veiligheid van de combinatie van bupropion met nicotine zijn niet onderzocht. Sterker nog, nicotinegebruik was een uitsluitingscriterium in de eerste klinische onderzoeken met bupropion. De fabrikanten van dit geneesmiddel hebben een mogelijk verhoogd risico op hypertensie beschreven, met een percentage van 6,1% vergeleken met 2,5% voor bupropion alleen.
Beperkte klinische gegevens suggereren echter dat de combinatie van bupropion met nicotinepleisters mogelijk tot betere resultaten bij het stoppen met roken kan leiden. Indien nicotinepleisters worden gecombineerd met bupropiontabletten, wordt wekelijkse bloeddrukmeting aanbevolen vanwege het risico op een hypertensieve crisis.

Zwangerschap

FDA-zwangerschapscategorie D. In studies met apen leidde intraveneuze bolustoediening van 2 mg/kg nicotine tot foetale acidose, hypoxie, hypercapnie en hypotensie. De bloedtoevoer naar de baarmoeder werd met 30% verminderd bij een infusie van 0,1 µg/kg/minuut.
Roken tijdens het laatste trimester van de zwangerschap kan schadelijk zijn voor de foetus, bijvoorbeeld door groeivertraging, een verhoogd risico op een miskraam en een verhoogde perinatale sterfte, hoewel het teratogene potentieel ervan nog niet duidelijk is vastgesteld. Het is ook aangetoond dat tabak de ademhalingsbewegingen van de foetus kan verminderen. Deze effecten zijn ook waargenomen bij nicotinekauwgom.
Daarom wordt zwangere vrouwen aangeraden om volledig te stoppen met roken vóór het derde trimester van de zwangerschap. Vanwege de inherente risico's die verbonden zijn aan nicotinevervangende therapie, wordt aanbevolen om educatieve en gedragsprogramma's te volgen voordat met deze behandeling wordt begonnen.
Bij zwangere vrouwen met een hoge nicotineafhankelijkheid kan nicotinevervangende therapie echter noodzakelijk zijn. Deze therapie brengt minder risico's met zich mee dan roken, omdat de nicotineconcentratie in het bloed lager is en er geen blootstelling is aan polycyclische aromatische koolwaterstoffen of koolmonoxide.
Stoppen met roken, al dan niet met nicotinevervangende therapie, mag niet door de patiënt individueel worden aangepakt, maar moet onderdeel zijn van een medisch begeleid stoppen-met-rokenprogramma.
In het derde trimester heeft nicotine hemodynamische effecten, zoals veranderingen in de foetale hartslag, die de foetus vlak voor de bevalling kunnen beïnvloeden. Daarom mag nicotine na de zesde maand van de zwangerschap alleen nog gebruikt worden door zwangere vrouwen die in het derde trimester nog niet gestopt zijn met roken, en altijd onder medisch toezicht.

Borstvoeding

Nicotine en de metabolieten ervan worden tot twee uur na de laatste sigaret uitgescheiden in de moedermelk. De concentratie in moedermelk is 2,9 keer hoger dan die in het bloedplasma. Het is belangrijk om te weten dat de hoeveelheid nicotine in moedermelk lager is bij vrouwen die nicotinevervangende therapie gebruiken dan bij rokers. Nicotine kan oraal in grotere mate worden opgenomen door zuigelingen dan door volwassenen, vanwege de onvolgroeide levermetabolisme en de daaruit voortvloeiende vermindering van het first-pass-effect.
Moeders die borstvoeding geven, moeten worden geadviseerd niet te roken of nicotine te gebruiken om te stoppen. Bij patiënten met een ernstige nicotineafhankelijkheid die niet in staat zijn te stoppen met roken, moet echter het risico voor de baby van nicotinegebruik worden beoordeeld en vergeleken met het risico van blootstelling aan tabak.
Bij flesvoeding wordt aangeraden alleen kauwgom of tabletten te gebruiken en deze toe te dienen na het geven van borstvoeding. Er moet minstens twee uur verstrijken voordat de baby opnieuw borstvoeding krijgt.
Een zwangere vrouw mag nooit beginnen met een programma om te stoppen met roken zonder eerst een arts te raadplegen.

Kinderen

De veiligheid en werkzaamheid van nicotinepreparaten bij personen jonger dan 18 jaar zijn niet onderzocht en daarom wordt het gebruik ervan afgeraden. Vanwege de potentiële voordelen van stoppen met roken en op basis van de bewezen effectiviteit van nicotinevervangende therapie bij volwassenen, bevelen sommige deskundigen echter aan dat dergelijke therapie overwogen zou kunnen worden voor adolescenten met een nicotineverslaving.
Nicotinedoses die door volwassen rokers tijdens de behandeling goed worden verdragen, kunnen bij jonge kinderen ernstige en zelfs fatale vergiftigingsverschijnselen veroorzaken. Patiënten moeten erop worden gewezen dat nicotinepreparaten met zorg moeten worden behandeld en niet op een zodanige manier mogen worden bewaard of weggegooid dat kinderen ze per ongeluk kunnen gebruiken of inslikken.

Senioren

Er zijn geen specifieke farmacokinetische studies uitgevoerd bij ouderen, maar de bijwerkingen en terugvalpercentages bij patiënten ouder dan 60 jaar zijn vergelijkbaar met die bij jongere patiënten. Hartziekten komen echter vaker voor bij deze patiënten en er is een lichte toename gemeld van vermoeidheid, lichaamspijnen en duizeligheid.

Bijwerkingen

Dit medicijn kan bijwerkingen veroorzaken die verband houden met de farmacologische effecten van nicotine of met ontwenningsverschijnselen die gepaard gaan met stoppen met roken. Bepaalde gemelde symptomen, zoals depressie, prikkelbaarheid, nervositeit, rusteloosheid, stemmingswisselingen, angst, slaperigheid, concentratieproblemen, slapeloosheid en slaapstoornissen, kunnen verband houden met ontwenningsverschijnselen die optreden bij het stoppen met roken.
De meest voorkomende bijwerkingen van de pleisters treden op de aanbrengplaats op, waaronder tijdelijke huiduitslag, jeuk, branderig gevoel, tintelingen, gevoelloosheid, zwelling, pijn en netelroos. De meeste van deze lokale reacties zijn mild en verdwijnen snel na verwijdering van de pleister. Pijn of een gevoel van zwaarte in de ledematen of in het gebied rond de aanbrengplaats van de pleister (bijv. op de borst) is gemeld. Overgevoeligheidsreacties, waaronder contactdermatitis en allergische reacties, zijn ook gemeld. In geval van ernstige of aanhoudende lokale reacties op de aanbrengplaats (bijv. ernstige roodheid, jeuk of oedeem) of gegeneraliseerde huidreacties (bijv. urticaria of een gegeneraliseerde huiduitslag) dienen patiënten het gebruik van de pleisters te staken en een arts te raadplegen. De dosis van dit geneesmiddel moet worden verlaagd of het gebruik moet worden gestaakt als er een klinisch significante toename is van cardiovasculaire effecten of andere effecten die aan nicotine worden toegeschreven.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

- Spijsvertering: Het is normaal (20-40%) om dyspepsie, misselijkheid, braken of maagzuur te ervaren. Minder vaak voorkomend zijn een droge mond, gebrek aan eetlust, diarree, constipatie, buikpijn, winderigheid of hikken.
Kauwgom kan ook overmatige speekselproductie, symptomen van mondontsteking zoals stomatitis, glossitis, parodontitis, faryngitis, oesofagitis en kaakspierpijn veroorzaken vanwege de hoge viscositeit. Deze bijwerkingen treden op aan het begin van de behandeling en kunnen worden verminderd door een juiste kauwtechniek.

Neurologische/psychologische bijwerkingen komen vaak voor (1-25%): duizeligheid (3-9%), hoofdpijn (17-29%), slapeloosheid (3-23%), verminderde concentratie (1-3%) en prikkelbaarheid. Minder vaak (<1%) zijn euforie, slaperigheid, verwardheid, depressie, paresthesie en epileptische aanvallen gemeld. Afhankelijkheidssyndroom kan optreden bij abrupte of voortijdige ontwenning.

- Cardiovasculair. Er zijn gevallen van hypertensie en oedeem gemeld. Hartkloppingen kunnen incidenteel voorkomen (1-0,1%), en hartritmestoornissen nog zeldzamer (<0,1%). Enkele gevallen van acuut myocardinfarct, atriumfibrillatie en beroerte zijn gemeld bij patiënten die met nicotinepleisters werden behandeld. Een causaal verband met nicotine kon echter niet worden vastgesteld.

- Ademhaling. In sommige gevallen zijn gevallen van [HOEST] (3-9%), benauwdheid op de borst en [DYSPNEA] beschreven.
Nicotine die via de neus wordt toegediend, kan lokale irritatie veroorzaken, waaronder neusverstopping, niezen, irritatie van de slijmvliezen, keelontsteking, sinusitis, neusbloedingen, conjunctivitis, smaakstoornissen en reukstoornissen. Deze effecten komen zeer vaak voor (94%) aan het begin van de behandeling, maar nemen af ​​bij voortgezet gebruik.

- Allergisch/dermatologisch. Nicotine kan [OVERGEVOELIGHEIDSREACTIES] veroorzaken, met jeuk en roodheid, en zelfs [ANGIOEDEEM].
De pleisters hebben bij sommige personen lokale reacties veroorzaakt, zoals erytheem (14-17%), dat binnen 24 uur verdween, lokaal oedeem (3-4%), jeuk, een branderig gevoel op de aanbrengplaats (35-47%), contactdermatitis (2-3%) en vasculitis. In geval van ernstige bijwerkingen, zoals dermatitis (1-7%) of gegeneraliseerde dermatologische reacties zoals erytheem of ernstige laesies, wordt aanbevolen de behandeling te staken. De toediening van topische corticosteroïden en/of orale antihistaminica is effectief gebleken bij het verlichten van deze symptomen.

- Bewegingsapparaat. De pleisters hebben af ​​en toe geleid tot [spierpijn] en [pijn aan het bewegingsapparaat] (3-9%).

- Algemeen. Er zijn enkele gevallen beschreven van [PRECRIAL PIJN], [ASTHENIE], rugpijn of [OVERMATIG ZWETEN].

Overdosis

Symptomen: Nicotine is een zeer giftige stof en doses van 0,6–0,9 mg/kg kunnen dodelijk zijn voor mensen. Er is echter een aanzienlijke variabiliteit tussen individuen, aangezien chronische rokers hogere doses kunnen verdragen dan kinderen en niet-rokers vanwege de ontwikkeling van tolerantie. Bij kinderen kan zelfs een kleine dosis nicotine gevaarlijk zijn en leiden tot ernstige en zelfs fatale symptomen. Daarom wordt aanbevolen deze medicijnen buiten het bereik van kinderen te houden en onmiddellijk een arts te raadplegen bij vermoeden van vergiftiging.
Ondanks de hoge toxiciteit van nicotine is er zeer weinig data beschikbaar over nicotinevergiftiging. Vergiftiging kan optreden als er meerdere stukjes kauwgom tegelijk worden gekauwd, meerdere zuigtabletten tegelijk worden gezogen, meerdere nicotinepleisters tegelijk worden gebruikt, of als deze middelen met elkaar of met tabak worden gecombineerd.
Bij inname van nicotine is het risico op een overdosis laag, omdat de nicotine langzaam en in kleine hoeveelheden vrijkomt en door het first-pass-effect wordt afgebroken. Bovendien treedt braken meestal snel op, waardoor verdere opname van nicotine wordt voorkomen.
Over het algemeen veroorzaakt nicotinevergiftiging dezelfde symptomen als overmatig tabaksgebruik. Het is echter belangrijk om te weten dat tabaksrook ook andere giftige stoffen bevat, zoals teer en koolmonoxide. Algemene symptomen van vergiftiging zijn misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, hoofdpijn, nervositeit, prikkelbaarheid, slapeloosheid, duizeligheid, snelle hartslag en hartkloppingen, hoge of lage bloeddruk, verlenging van het QT-interval, bleekheid, spierzwakte, zweten, overmatige speekselproductie, een brandend gevoel in de keel, visuele en auditieve stoornissen en kortademigheid. In ernstigere gevallen kunnen lethargie, circulatoire collaps, convulsies, coma en overlijden door centrale of perifere ademhalingsverlamming, of soms door hartfalen, optreden.
Behandeling:

- Orale vormen: Er bestaat geen specifiek tegengif voor nicotine. De toediening van nicotine moet onmiddellijk worden gestaakt en traditionele maatregelen ter bevordering van de eliminatie moeten worden genomen.
Als de patiënt nog niet eerder heeft overgegeven en bij bewustzijn is, moet de maaglediging onmiddellijk worden opgewekt door braken met ipecac-siroop. Bij comateuze patiënten met convulsies of verlies van reflexen wordt maagspoeling met een sonde met een grote diameter aanbevolen. Vervolgens moet een suspensie van geactiveerde kool worden toegediend.
Het toedienen van een zoutoplossing of een sorbitol-laxatief kan ook helpen om de darmpassage te versnellen.
Er zal een poging worden gedaan om de persoon in een geschikte positie te houden en warm te houden, om zo de normale lichaamstemperatuur te behouden.
De symptomen van vergiftiging moeten symptomatisch worden behandeld. Krampen en opwinding kunnen worden behandeld met benzodiazepinen, terwijl tachycardie een bètablokker kan vereisen. Bradycardie reageert op atropine. Hypotensie en vaatcollaps moeten intensief worden behandeld met intraveneuze vloeistoffen of andere effectieve maatregelen.
Indien nodig, bij ademhalingsverlamming, zal kunstmatige beademing worden ingezet.